Bremelanotide acetate (PT-141)
Giới thiệu ngắn gọn:
PT-141 (Bremelanotide) là một loại thuốc peptide tổng hợp hoạt động như một chất tương tự của hormone kích thích α-melanocyte (α-MSH) bằng cách kích hoạt các thụ thể melanocortin (MCR).
Bremelanotide chủ yếu được sử dụng để nghiên cứu và điều trị rối loạn chức năng tình dục nữ, đặc biệt là rối loạn ham muốn tình dục.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, bremelanotide cho thấy những ảnh hưởng đáng kể đối với phụ nữ tiền mãn kinh bị rối loạn ham muốn tình dục và giúp họ duy trì ham muốn tình dục bình thường.
Sự liên tiếp:
AC-NLE-ASP-HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS-OH (Cầu hóa học ASP2-LYS7)
Cơ chế hành động:
PT-141 hoạt động trực tiếp trên hệ thống thần kinh trung ương, đặc biệt là các khu vực điều hòa tình dục của hệ thống dưới đồi và hệ thống limbic (như MPOA), bằng cách kích hoạt không chọn lọc các phân nhóm thụ thể melanocortin (như MC3R và MC4R), do đó điều chỉnh ham muốn tình dục và phản ứng tình dục.
Không giống như các loại thuốc truyền thống (như sildenafil), nó không dựa vào sự giãn mạch ngoại vi, mà là hoạt động thông qua các con đường thần kinh.
Ứng dụng lâm sàng:
▲ ★ Chỉ định:
Chủ yếu được sử dụng để điều trị rối loạn ham muốn tình dục giảm hoạt động của phụ nữ (HSDD), đặc biệt là phụ nữ tiền mãn kinh. Nó đã được FDA Hoa Kỳ chấp thuận vào ngày 21 tháng 6 năm 2019, với tên thương mại Vyleesi® và dạng liều được tiêm dưới da.
▲ ★Đặc điểm hiệu quả:
Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy hiệu quả của nó đạt đỉnh khoảng 4 giờ sau khi tiêm, có thể nhanh chóng kích thích ham muốn tình dục và không gây nghiện.
▲ ★ Các nghiên cứu khác:
Các nghiên cứu ban đầu cũng khám phá vai trò tiềm năng của nó trong rối loạn chức năng tình dục nam, nhưng các chỉ dẫn chính tập trung vào dân số nữ.
Thông số kỹ thuật của PT-141 của chúng tôi:
| Các mục kiểm tra | Thông số kỹ thuật | |
| Vẻ bề ngoài | Bột trắng | |
| Độ hòa tan (nước) | Không dưới 5mg/ml | |
| MS (ESI) | 1025,16 ± 1.0 | |
| Độ tinh khiết (HPLC) | Không dưới 98,0% | |
| Các chất liên quan (HPLC) | Bất kỳ tạp chất cá nhân nào: ≤1,0% | |
| Nội dung peptide (n%) | Không dưới 80,0% | |
| Nội dung nước (Karl Fischer) | Không quá 10,0% | |
| Phân tích axit amin | Của anh ấy | 0,8 ~ 1,2 |
| Asp | 0,8 ~ 1,2 | |
| Arg | 0,8 ~ 1,2 | |
| Lys | 0,8 ~ 1,2 | |
| Phe | 0,8 ~ 1,2 | |
| TRP | 0,8 ~ 1,2 | |
| Nội dung acetate (HPLC) | Ít hơn 12,0% | |
| Nội dung TFA | Không quá 0,5% | |
| Dung môi còn lại (GC) | Acetonitril | Không quá 410ppm |
| Methanol | Không quá 3000ppm | |
| Ether | Không quá 5000ppm | |
| Methylen clorua | Không quá 600ppm | |
| N, N-dimethylformamide | Không quá 880ppm | |
| Triisopropylsilane | Không quá 5000ppm | |
| Endotoxin vi khuẩn | Ít hơn 10eu/mg | |
| Giới hạn vi sinh vật | Tổng số lượng vi khuẩn hiếu khí | Không quá 200cfu/g |
| Tổng số men và số lượng nấm mốc | Không quá 200cfu/g | |
| Xét nghiệm (HPLC) | 95,0% ~ 105,0% (trên cơ sở khan, không có axit axetic) | |
Phòng thí nghiệm & thiết bị hiển thị:
Bao bì:
① Bột thô:1g/chai, 2g/chai, 3g/chai, 5g/chai hoặc theo các yêu cầu cụ thể từ khách hàng.
Bột đông khô:10 lọ mỗi hộp (10mg mỗi lọ).
Số lượng đơn hàng tối thiểu (MOQ):
① Bột thô:1 gram.
Bột đông khô:Một hộp (10mg*10vials).
Phương pháp thanh toán:
Phương thức vận chuyển:
Điều kiện lưu trữ:
① Bột thô:
Được lưu trữ ở nơi khô mát từ ánh sáng mặt trời và độ ẩm (nhiệt độ khuyến nghị: Dưới -20).
Bột đông khô:
Được bảo quản trong các thùng chứa không khí, được bảo vệ khỏi ánh sáng (nhiệt độ được đề xuất: -25 ~ -15).
Hạn sử dụng:
24 tháng kể từ ngày sản xuất khi được lưu trữ trong các điều kiện được đề cập ở trên.
