Betadex sulfobutyl ete natri
Công thức cấu trúc hóa học
Sự miêu tả
cácbetadex sulfobutyl ether natri do HDC CHEM sản xuất là sản phẩm của phản ứng thế giữa β-cyclodextrin và 1,4-butan sulton. Đơn vị glucose của beta cyclodextrin được hình thành bằng cách liên kết 7 pyranose thông qua liên kết a-1, 4 glycosid. Phản ứng thay thế xảy ra ở vị trí 2, 3 và 6 carbon hydroxyl của đơn vị glucose β-CD và sản phẩm thu được là SBECD thay thế có bậc 6,2-6,9, sơ đồ cấu trúc như sau:
| [Tính năng sản phẩm] | Nó có thể được sử dụng làm chất hòa tan, chất làm ướt, chất tạo phức (chất tạo phức), chất che phủ đa hóa trị. Natri sulfobutylbeta cyclodextrin là một loại dẫn xuất cyclodextrin hòa tan trong nước anion cao mới, có thể kết hợp tốt với các phân tử thuốc để tạo thành phức hợp không cộng hóa trị, từ đó cải thiện tính ổn định, độ hòa tan trong nước và độ an toàn của thuốc. Nó có thể làm giảm độc tính trên thận, làm giảm tan máu, kiểm soát tốc độ giải phóng thuốc, che giấu mùi hôi, v.v. Nó có khả năng hòa tan tốt, quản lý thuốc thuận tiện, an toàn và ổn định. So với beta-cyclodextrin (-CD), Betadex sulfobutyl ether natri tốt hơn tan trong nước, ít tan máu và ít độc tính trên thận. Đây là một loại thuốc mới có triển vọng ứng dụng rất rộng rãi. |
|
[Hiệu suất sản phẩm] | 1. Hòa tan:Các chất thuốc trung tính, tích cực và tiêu cực có thể được kết hợp một cách hiệu quả với Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrin, do đó các hợp chất có độ hòa tan khác nhau trong dược chất có thể tăng lên từ 10 đến 25000 lần. 2. Thuận tiệnDtấm thảmAquản trị: Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrin có khả năng tương thích sinh học tốt và có thể dùng bằng cách tiêm, uống, nhỏ mắt, mũi, bôi và hít. 3. TốtSan ninh: Nó thường được đào thải nhanh chóng và hoàn toàn khỏi thận sau khi dùng. Các thí nghiệm in vitro và các nghiên cứu độc tính cấp tính, bán cấp và mãn tính in vivo cung cấp dữ liệu an toàn và được phê duyệt cho các công thức dược phẩm dành cho người. 4. TốtSkhả năng bàn: Sự tương tác với sulfobutylbeta cyclodextrin có thể cung cấp một môi trường bảo vệ có lợi cho dược chất trong khoang ưa mỡ của nó, trong khi bề mặt ưa nước mang lại khả năng hòa tan trong nước tuyệt vời để mang lại khả năng hòa tan và ổn định. |
| [Trường hợp ứng dụng] | Betadex sulfobutyl ether natri thường được sử dụng trong các hợp chất không hòa tan, như Voriconazole, Carfilzomib, Ziprasidone, Aripiprazole, Maropitant (Thú y), Posaconazole, Carbamazepine, Melphalan, Delafloxacin, Mebendazole, Topiramate, Omeprazole, Clopidogrel, Docetaxel, Sofosbuvir, Ziprasidone Mesylate, Meloxicam, Tetrahydroprogesterone và một số cơ sở API chứa nitơ khác đang ở các giai đoạn lâm sàng khác nhau. |
|
[Cụ thểAsự ứng dụngs In The Psản phẩms]
| 1. Ứng dụng trongIsự từ chối(1) Chức năng: Chất hòa tan, chất ổn định, cải thiện độ hòa tan và độ ổn định của thuốc không hòa tan và tạo ra các loại thuốc không hòa tan được phát triển thành thuốc tiêm. (2) Ví dụ: Sử dụng betadex sulfobutyl ether natri để cải thiện khả năng hòa tan của Voriconazole, Posaconazol, Delafloxacin, Docetaxel, Ibuprofen và Indomethacin; Sử dụng betadex sulfobutyl ether natri để cải thiện tính ổn định của Carmustine. |
| 2. Ứng dụng trongOralPsự bồi thường(1) Chức năng: Chất hòa tan, chất ổn định, cải thiện sinh khả dụng của thuốc không hòa tan. (2) Ví dụ: Cải thiện sinh khả dụng của Flunarizine, Danazol, Prednisolone và Prasugrel bằng Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrin. | |
| 3. Ứng dụng trongOnhãn khoaPsự bồi thường(1) Chức năng: Hòa tan, ổn định, giảm kích ứng thuốc. (2) Ví dụ: Sử dụng Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrin để cải thiện tính kích ứng và tính ổn định của Pilocarpine, Dipivefrin, Balofloxacin và Ganciclovir. | |
| 4. Ứng dụng trongNasalPsự bồi thường(1) Chức năng: Tăng tính thấm của niêm mạc mũi, cải thiện độ hòa tan và độ ổn định của thuốc và cải thiện tốc độ trao đổi chất của thuốc mục tiêu. (2) Ví dụ: Sử dụng Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrin để cải thiện độ hòa tan và độ ổn định của Midazolam. | |
| 5. Thuốc mỡ(1) Chức năng: Cải thiện độ hòa tan và độ ổn định của thuốc. (2) Ví dụ: Sử dụng betadex sulfobutyl ether natri để cải thiện độ hòa tan và độ ổn định của Nimesulide. |
| Mục kiểm tra | Thông số kỹ thuật | |
| Vẻ bề ngoài | Bột vô định hình màu trắng đến trắng nhạt | |
| độ hòa tan | Rất tan trong nước, ít tan trong Metanol, thực tế không tan trong Ethanol, N-Hexane, 1-Butanol, Acetonitrile, 2-Propanol và Ethyl Acetate. | |
|
Nhận dạng | IR | Dải hấp thụ tương tự như USP betadex sulfobutyl ether natri RS. |
| HPLC | Thời gian lưu của pic chính của dung dịch mẫu tương ứng với thời gian lưu của dung dịch chuẩn. | |
| Mức độ thay thế trung bình | Phù hợp | |
| Natri | Xác định các xét nghiệm dương tính với Natri | |
| Xét nghiệm (Trên Bsis khô) | 95,0% ~ 105,0% | |
| Betadex | Không quá 0,1% | |
| 1,4-Butan Sulton | Không quá 0,5ppm | |
| Natri clorua | Không quá 0,2% | |
| Axit 4-Hydroxybutane-1-Sulfonic | Không quá 0,09% | |
| Bis(4-Sulfobutyl) Ether Disodium | Không quá 0,05% | |
| Nội độc tố vi khuẩn | Không quá 0,02EU/mg | |
| Tổng số vi khuẩn hiếu khí | Không quá 100CFU/g | |
| Tổng số nấm mốc và nấm men kết hợp | Không quá 50CFU/g | |
| Escherichia coli | Tiêu cực | |
| Sự rõ ràng của giải pháp | Dung dịch 30%(w/v) trong và về cơ bản không có các hạt tạp chất lạ. | |
| Mức độ thay thế trung bình | 6,2 ~ 6,9 | |
|
ĐỉnhⅠ-Ⅹ(% diện tích pic) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| Ⅱ | 0,0 ~ 0,9 | |
| Ⅲ | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2,0 ~ 10,0 | |
| Ⅴ | 10,0 ~ 20,0 | |
| Ⅵ | 15,0 ~ 25,0 | |
| Ⅶ | 20,0 ~ 30,0 | |
| Ⅷ | 10,0 ~ 25,0 | |
| Ⅸ | 2,0 ~ 12,0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| Giá trị pH | 4,0 ~ 6,8 | |
| Xác định nước | Không quá 10,0% | |
Bao bì
1) Đóng gói bên trong: Túi PE vô trùng + Túi nhôm;
2) bên ngoàiPcảm ơn:Cbìa cứngDrượu rum(Trống sợi) hoặc CArton.
3) đóng góiSđặc điểm kỹ thuật(Isự từ chốiGrađi): 10kg/cái trốnghoặc 20kg/cái trống.
Điều kiện bảo quản
Bảo quản trong bao bì nguyên chưa mở ở nơi khô mát trước khi sử dụng; tránh xa ánh nắng trực tiếp, nhiệt độ và độ ẩm.
Hạn sử dụng
24 tháng nếu được bảo quản trong các điều kiện nêu trên.
