Бремеланотид ацетат (PT-141)
Короткий вступ:
PT-141 (бремеланотид)-це синтетичний пептидний препарат, який діє як аналог α-меланоцитарних, що стимулюють гормон (α-MSH) шляхом активації рецепторів меланокортину (MCR).
Бремеланотид в основному використовується для вивчення та лікування сексуальної дисфункції жінок, особливо гіпоактивного розладу сексуального бажання.
У клінічних випробуваннях бремеланотид виявляв значний вплив на жінок в передменопаузі з розладом гіпоактивного сексуального потягу та допоміг їм підтримувати нормальне сексуальне бажання.
Послідовність:
Ac-nle-asp-his-d-the-arg-trp-lys-oh (хімічний міст asp2-lys7)
Механізм дії:
PT-141 діє безпосередньо на центральну нервову систему, особливо на регуляторних областях гіпоталамуса та лімбічної системи (наприклад, MPOA) шляхом неселективного активації підтипів рецепторів меланокортину (наприклад, MC3R та MC4R), регулюючи тим самим сексуальне бажання та сексуальну реакцію.
На відміну від традиційних препаратів (таких як силденафіл), він не покладається на периферичну вазодилатацію, а працює через нейронні шляхи.
Клінічні програми:
▲ ★ Показання:
В основному використовується для лікування розладу жіночого гіпоактивного сексуального бажання (HSDD), особливо жінок в передменопаузі. Він був затверджений США FDA 21 червня 2019 року з торговою назвою Vyleesi®, а форма дозування - підшкірна ін'єкція.
▲ ★Характеристики ефективності:
Клінічні випробування показують, що його піки ефективності приблизно через 4 години після ін'єкції можуть швидко стимулювати сексуальне бажання та не є звиканням.
▲ ★ Інші дослідження:
Ранні дослідження також досліджували його потенційну роль у сексуальній дисфункції чоловіків, але основні показання зосереджені у жіночій популяції.
Технічні характеристики нашого PT-141:
| Тест -предмети | Специфікація | |
| Зовнішність | Білий порошок | |
| Розчинність (вода) | Не менше 5 мг/мл | |
| MS (ESI) | 1025,16 ± 1,0 | |
| Чистота (ВЕРХ) | Не менше 98,0% | |
| Пов’язані речовини (ВЕРХ) | Будь -яка індивідуальна домішка: ≤1,0% | |
| Вміст пептиду (N%) | Не менше 80,0% | |
| Вміст води (Карл Фішер) | Не більше 10,0% | |
| Аналіз амінокислот | Його | 0,8 ~ 1,2 |
| Asp | 0,8 ~ 1,2 | |
| Аргумен | 0,8 ~ 1,2 | |
| Лайки | 0,8 ~ 1,2 | |
| Феорація | 0,8 ~ 1,2 | |
| TRP | 0,8 ~ 1,2 | |
| Вміст ацетату (ВЕРХ) | Менше 12,0% | |
| Вміст TFA | Не більше 0,5% | |
| Залишкові розчинники (GC) | Ацетонітрил | Не більше 410ppm |
| Метанол | Не більше 3000ppm | |
| Ефір | Не більше 5000ppm | |
| Метиленхлорид | Не більше 600ppm | |
| N, n-диметилформамід | Не більше 880ppm | |
| Триізопропілсилан | Не більше 5000ppm | |
| Бактеріальні ендотоксини | Менше 10eu/мг | |
| Мікробні межі | Загальна кількість аеробних мікробів | Не більше 200cfu/g |
| Загальна кількість дріжджів та цвілі | Не більше 200cfu/g | |
| Аналіз (ВЕРХ) | 95,0% ~ 105,0% (на безводній основі без оцтової кислоти) | |
Дисплей лабораторії та обладнання:
Упаковка:
① Сирий порошок:1 г/пляшка, 2 г/пляшка, 3 г/пляшка, 5 г/пляшка або відповідно до конкретних вимог клієнтів.
② Ліофілізований порошок:10 флаконів на коробку (10 мг на флакон).
Кількість мінімальної замовлення (MOQ):
① Сирий порошок:1 грам.
② Ліофілізований порошок:Одне поле (10 мг*10vials).
Методи оплати:
Режими транспорту:
Умови зберігання:
① Сирий порошок:
Зберігається в прохолодному сухому місці подалі від сонячного світла та вологи (рекомендована температура: нижче -20 ℃).
② Ліофілізований порошок:
Збережено в тісних контейнерах, захищені від світла (рекомендована температура: -25 ℃ ~ -15 ℃).
Термін зберігання:
24 місяці з дати виробництва при збереженні за вищезазначених умов.
