Бетадекс сульфобутиловий ефір натрію
Хімічна структурна формула
опис
Thebetadex sulfobutyle ether sodium, вироблений HDC CHEM, є продуктом реакції заміщення між β-циклодекстрином і 1,4-бутансултоном. Глюкозна одиниця бета-циклодекстрину утворюється зв’язуванням 7-піранози через а-1,4-глікозидні зв’язки. Реакція заміщення відбувається в положеннях 2, 3 і 6 вуглецевого гідроксилу ланки глюкози β-ЦД, отриманий продукт є заміщенням SBECD зі ступенем 6,2-6,9, діаграма структури наступна:
| [Особливості продукту] | Його можна використовувати як солюбілізатор, зволожувач, хелатуючий агент (комплексоутворювач), багатовалентний маскувальний агент. Сульфобутилбета-циклодекстрин натрію є новим типом аніонної високорозчинної у воді похідної циклодекстрину, яку можна добре включати в молекули ліків для утворення нековалентних комплексів, тим самим покращуючи стабільність, розчинність у воді та безпеку ліків. Він може зменшити нефротоксичність, полегшити гемоліз ліків, контролювати швидкість вивільнення ліків, маскувати неприємний запах тощо. Він має хорошу солюбілізацію, зручне введення ліків, безпеку та стабільність. У порівнянні з бета-циклодекстрином (β-CD), Бетадекс сульфобутиловий ефір натрію має кращі властивості. розчинність у воді, менший гемоліз і менша нефротоксичність. Це новий вид лікарського засобу з дуже широкими перспективами застосування. |
|
[Ефективність продукту] | 1. Солюбілізація:Нейтральні, позитивні та негативні лікарські речовини можна ефективно комбінувати з сульфобутиловим ефіром-β-циклодекстрином, так що сполуки з різною розчинністю в лікарській речовині можуть бути збільшені в 10-25000 разів. 2. ЗручноDкилимокAадміністрація: Сульфобутиловий ефір-β-циклодекстрин має хорошу біосумісність і може вводитися ін’єкційно, перорально, офтальмологічно, назально, місцево та інгаляційно. 3. ДобреSбезпека: Як правило, після прийому він швидко і повністю виводиться з нирок. Експерименти in vitro та дослідження гострої, підгострої та хронічної токсичності in vivo надають дані про безпеку та схвалені для фармацевтичних препаратів для людини. 4. ДобреSстійкість: Взаємодія з сульфобутилбета-циклодекстрином може забезпечити сприятливе захисне середовище для лікарської речовини в його ліпофільній порожнині, тоді як гідрофільна поверхня забезпечує чудову розчинність у воді для забезпечення розчинності та стабільності. |
| [Випадки застосування] | Бетадекс сульфобутиловий ефір натрію часто використовується в нерозчинних сполуках, таких як вориконазол, карфілзоміб, зипразидон, арипіпразол, маропітант (ліки для тварин), позаконазол, карбамазепін, мелфалан, делафлоксацин, мебендазол, топірамат, омепразол, клопідогрель, доцетаксел, Софосбувір, зипразидону мезилат, мелоксикам, тетрагідропрогестерон і кілька інших азотистих основ API знаходяться на різних клінічних стадіях. |
|
[СпецифічнийAдодатокs In The Pпродуктs]
| 1. Застосування вIін'єкція(1) Функція: солюбілізатор, стабілізатор, покращує розчинність і стабільність нерозчинних ліків, а також перетворює нерозчинні ліки в ін’єкції. (2) Приклад: використовуйте бетадекс сульфобутиловий ефір натрію для покращення розчинності вориконазолу, позаконазолу, делафлоксацину, доцетакселу, ібупрофену та індометацину; Використання бетадексу сульфобутилового ефіру натрію для підвищення стабільності кармустину. |
| 2. Застосування вOралPрепарації(1) Функція: солюбілізатор, стабілізатор, покращує біодоступність нерозчинних ліків. (2) Приклад: покращити біодоступність флунаризину, даназолу, преднізолону та прасугрелю за допомогою сульфобутилового ефіру-β-циклодекстрину. | |
| 3. Застосування вOфтальмологічнийPрепарації(1) Функція: солюбілізатор, стабілізатор, зменшує подразнення препарату. (2) Приклад: використовуйте сульфобутиловий ефір-β-циклодекстрин для покращення подразнення та стабільності пілокарпіну, дипівефрину, балофлоксацину та ганцикловіру. | |
| 4. Застосування вNасалPрепарації(1) Функція: підвищення проникності слизової оболонки носа, покращення розчинності та стабільності препарату та покращення швидкості метаболізму цільового препарату. (2) Приклад: використання сульфобутилового ефіру-β-циклодекстрину для покращення розчинності та стабільності мідазоламу. | |
| 5. Мазь(1) Функція: покращує розчинність і стабільність ліків. (2) Приклад: використання бетадексу сульфобутилового ефіру натрію для покращення розчинності та стабільності німесуліду. |
| Тестування елементів | Технічні характеристики | |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий аморфний порошок | |
| Розчинність | Дуже добре розчинний у воді, помірно розчинний у метанолі, практично нерозчинний у етанолі, N-гексані, 1-бутанолі, ацетонітрилі, 2-пропанолі та етилацетаті. | |
|
Ідентифікація | IR | Такі самі смуги поглинання, як USP бетадекс сульфобутиловий ефір натрію RS. |
| ВЕРХ | Час утримування основного піку розчину зразка відповідає такому для стандартного розчину. | |
| Середній ступінь заміщення | Відповідає | |
| натрію | Визначте позитивні проби на натрій | |
| Аналіз (на висушеному Bsis) | 95,0% ~ 105,0% | |
| Бетадекс | Не більше 0,1% | |
| 1,4-бутан султон | Не більше 0,5 ppm | |
| Хлорид натрію | Не більше 0,2% | |
| 4-гідроксибутан-1-сульфокислота | Не більше 0,09% | |
| Біс(4-сульфобутил) ефір динатрію | Не більше 0,05% | |
| Бактеріальні ендотоксини | Не більше 0,02 EU/мг | |
| Загальна аеробна мікробна кількість | Не більше 100 КУО/г | |
| Загальна кількість плісняви та дріжджів | Не більше 50 КУО/г | |
| Кишкова паличка | Негативний | |
| Чіткість рішення | 30% (w/v) розчин є прозорим і практично вільним від частинок сторонніх речовин. | |
| Середній ступінь заміщення | 6,2 ~ 6,9 | |
|
ПікиⅠ-Ⅹ(% площі піку) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| Ⅱ | 0,0 ~ 0,9 | |
| Ⅲ | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2,0 ~ 10,0 | |
| Ⅴ | 10,0 ~ 20,0 | |
| Ⅵ | 15,0 ~ 25,0 | |
| Ⅶ | 20,0 ~ 30,0 | |
| Ⅷ | 10,0 ~ 25,0 | |
| Ⅸ | 2,0 ~ 12,0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| Значення pH | 4,0 ~ 6,8 | |
| Визначення води | Не більше 10,0% | |
Упаковка
1) Внутрішня упаковка: стерильний поліетиленовий мішок + мішок з алюмінієвої фольги;
2) зовнішнійPкидання:Cкартонна дошкаDром(волокнистий барабан) або Cартон.
3) УпаковкаSспецифікація(Iін'єкціяGраде): 10 кг/барабанабо 20кг/барабан.
Умови зберігання
Зберігати в закритих оригінальних контейнерах у сухому прохолодному місці до використання; зберігати подалі від прямих сонячних променів, тепла та вологи.
Термін зберігання
24 місяці при зберіганні за вищевказаних умов.
