7,8-дигідроксифлавон
Хімічна структурна формула
Фізичні та хімічні властивості
Температура плавлення | 243-246 ℃ |
Точка кипіння | 494,4±45,0 °C (прогнозовано) |
Щільність | 1,443±0,06 г/см3 (прогнозовано) |
FEMA | 4830 |
Умови зберігання | Інертна атмосфера, кімнатна температура |
Розчинність | Розчинний у ДМСО (24 мг/мл), метанолі та етанолі. |
Форма | Твердий |
Коефіцієнт кислотності (pKa) | 6,86±0,40 (прогнозовано) |
Колір | Жовтий або коричневий |
Стабільність | Стабільний протягом 12 місяців з дати виготовлення за умови захисту від сонячного світла та вологи. Розчини в ДМСО або етанолі можна зберігати до 1 тижня при -20°C. |
Біологічна активність
7,8-Дигідроксифлавон (7,8-ДГФ) є потужним і селективним агоністом рецептора TrkB (Kd≈320 нМ). Рецептор TrkB є основним сигнальним рецептором для нейротрофічного фактора мозку.
Дослідження in vitro
250 нМ 7,8-DHF спеціально активує TrkB, але не TrkA або TrkC. Окрім нейронів кори головного мозку та гіпокампу, 7,8-DHF також захищає інші клітини, такі як гангліозні клітини сітківки (RGC) та клітини PC12, від апоптозу та загибелі клітин, спричинених окислювальним стресом. Тому 7,8-ДГФ має нейропротекторну дію.
Дослідження in vivo
7,8-дигідроксифлавон є сполукою з біологічними ефектами. Після внутрішньоочеревинної ін’єкції або перорального введення мишам 7,8-дигідроксифлавон може подолати гематоенцефалічний бар’єр і активувати TrkB і його PI3K/Akt і MAPK. 7,8-DHF сприяє життєздатності та знижує апоптоз коркових нейронів під час черепно-мозкової травми. 7,8-DHF вводили через 3 години після травми, і 7,8-DHF міг зменшити пошкодження тканин через сигнальний шлях PI3K/Akt. Лікування 7,8-ДГФ не викликало жодних явних токсичних ефектів у мишей, а постійне введення не було токсичним для мишей. 7,8-DHF має сильний терапевтичний ефект при хворобі Альцгеймера і може пригнічувати ожиріння шляхом активації м'язового TrkB.
Використання та застосування
♔ Має ефективну нейротрофічну дію
♔ Лікує рак печінки
♔ Має пом'якшувальну функцію на серцево-судинну систему
♔ Наукові дослідження