Bremelanotid asetat (PT-141)
Kısa Giriş:
PT-141 (bremelanotid), melanokortin reseptörlerini (MCR) aktive ederek a-melanosit uyarıcı hormon (a-MSH) analogu olarak işlev gören sentetik bir peptit ilacıdır.
Bremelanotid esas olarak kadın cinsel işlev bozukluğunu, özellikle hipoaktif cinsel arzu bozukluğunu incelemek ve tedavi etmek için kullanılır.
Klinik çalışmalarda, bremelanotid hipoaktif cinsel arzu bozukluğu olan premenopozal kadınlar üzerinde önemli etkiler gösterdi ve normal cinsel arzuyu korumalarına yardımcı oldu.
Sekans:
AC-NLE-ASP-D-D-PHE-ARG-TRP-LYS-OH (Kimyasal Köprü ASP2-LYS7)
Eylem mekanizması:
PT-141, doğrudan merkezi sinir sistemi, özellikle hipotalamus ve limbik sistemin cinsel davranış düzenleyici alanları (MPOA gibi), melanokortin reseptör alt tiplerini (MC3R ve MC4R gibi) seçici olarak aktive ederek, böylece cinsel arzuyu ve cinsel tepkiyi düzenleyerek hareket eder.
Geleneksel ilaçların (sildenafil gibi) aksine, periferik vazodilatasyona dayanmaz, ancak nöral yollardan çalışır.
Klinik Uygulamalar:
▲ ★ Endikasyonlar:
Esas olarak kadın hipoaktif cinsel arzu bozukluğunu (HSDD), özellikle premenopozal kadınları tedavi etmek için kullanılır. ABD FDA tarafından 21 Haziran 2019'da Vyleesi® ticaret adı ile onaylandı ve dozaj formu subkutan enjeksiyon.
▲ ★Etkinlik özellikleri:
Klinik araştırmalar, etkinliğinin enjeksiyondan yaklaşık 4 saat sonra zirve yaptığını, cinsel arzuyu hızla teşvik edebileceğini ve bağımlılık yapmadığını göstermektedir.
▲ ★ Diğer çalışmalar:
İlk çalışmalar ayrıca erkek cinsel işlev bozukluğundaki potansiyel rolünü araştırmıştır, ancak ana göstergeler kadın popülasyonunda yoğunlaşmıştır.
PT-141'imizin özellikleri:
| Test öğeleri | Spesifikasyonlar | |
| Dış görünüş | Beyaz toz | |
| Çözünürlük (su) | 5 mg/ml'den az değil | |
| MS (ESI) | 1025.16 ± 1.0 | |
| Saflık (HPLC) | % 98.0'dan az değil | |
| İlgili Maddeler (HPLC) | Herhangi bir bireysel safsızlık: ≤1.0% | |
| Peptit İçeriği (N%) | % 80.0'dan az değil | |
| Su İçeriği (Karl Fischer) | % 10.0'dan fazla değil | |
| Amino asit analizi | Onun | 0.8 ~ 1.2 |
| ASP | 0.8 ~ 1.2 | |
| Arg | 0.8 ~ 1.2 | |
| Lys | 0.8 ~ 1.2 | |
| Phe | 0.8 ~ 1.2 | |
| TRP | 0.8 ~ 1.2 | |
| Asetat içeriği (HPLC) | % 12.0'dan az | |
| TFA İçeriği | % 0,5'ten fazla değil | |
| Kalıntı Çözücüler (GC) | Asetonitril | 410pm'den fazla değil |
| Metanol | 3000ppm'den fazla değil | |
| Eter | 5000ppm'den fazla değil | |
| Metilen klorür | 600 ppm'den fazla değil | |
| N, n-dimetilformamid | 880pm'den fazla değil | |
| Triizopropilsilan | 5000ppm'den fazla değil | |
| Bakteriyel endotoksinler | 10EU/mg'dan az | |
| Mikrobiyal sınırlar | Toplam aerobik mikrobiyal sayı | 200CFU/G'den fazla değil |
| Toplam maya ve küf sayısı | 200CFU/G'den fazla değil | |
| Test (HPLC) | % 95.0 ~% 105.0 (susuz, asetik asitsiz temelde) | |
Laboratuvar ve Ekipman Ekranı:
Ambalajlama:
① Ham toz:1G/şişe, 2G/şişe, 3G/şişe, 5g/şişe veya müşterilerin özel gereksinimlerine göre.
② Liyofilize toz:Kutu başına 10 şişe (flakon başına 10 mg).
Minimum sipariş miktarı (MOQ):
① Ham toz:1 gram.
② Liyofilize toz:Bir kutu (10mg*10Vials).
Ödeme Yöntemleri:
Taşıma Modları:
Depolama Koşulları:
① Ham toz:
Güneş ışığı ve nemden uzak serin bir kuru yerde saklanır (önerilen sıcaklık: -20 ℃).
② Liyofilize toz:
Hava geçirmez kaplarda korunur, ışıktan korunmaktadır (önerilen sıcaklık: -25 ℃ ~ -15 ℃).
Raf ömrü:
Yukarıda belirtilen koşullar altında saklandığında üretim tarihinden 24 ay.
