Betadex sülfobütil eter sodyum
Kimyasal Yapısal Formül
Tanım
bHDC CHEM tarafından üretilen etadex sülfobütil eter sodyum, p-siklodekstrin ve 1,4-bütan sulton arasındaki ikame reaksiyonunun ürünüdür. Beta siklodekstrinin glikoz birimi, 7 piranozun a-1,4 glikozidik bağları yoluyla bağlanmasıyla oluşturulur. İkame reaksiyonu, β-CD glikoz ünitesinin 2, 3 ve 6 karbon hidroksil pozisyonlarında meydana gelir ve elde edilen ürün, 6.2-6.9 dereceli bir ikame SBECD'dir, yapı diyagramı aşağıdaki gibidir:
| [Ürün Özellikleri] | Çözündürücü, ıslatıcı madde, şelatlayıcı madde (kompleksleştirici madde), çok değerlikli maskeleme maddesi olarak kullanılabilir. Sodyum sülfobütilbeta siklodekstrin, kovalent olmayan kompleksler oluşturmak için ilaç moleküllerine iyi bir şekilde dahil edilebilen, böylece ilaçların stabilitesini, suda çözünürlüğünü ve güvenliğini artıran yeni bir anyonik, yüksek oranda suda çözünür siklodekstrin türevidir. Nefrotoksisiteyi azaltabilir, ilaç hemolizini hafifletebilir, ilaç salınım hızını kontrol edebilir, kötü kokuyu maskeleyebilir, vb. İyi bir çözünürlüğe, uygun ilaç uygulamasına, güvenliğe ve stabiliteye sahiptir. Beta-siklodekstrin (β-CD) ile karşılaştırıldığında, Betadex sülfobütil eter sodyum daha iyidir suda çözünürlük, daha az hemoliz ve daha düşük nefrotoksisite. Çok geniş uygulama beklentilerine sahip yeni bir tıbbi ilaç türüdür. |
|
[Ürün Performansı] | 1. Çözünürleştirme:Nötr, pozitif ve negatif ilaç maddeleri, Sulfobutil Eter-β-siklodekstrin ile etkili bir şekilde birleştirilebilir, böylece ilaç maddesindeki farklı çözünürlüklere sahip bileşikler, 10 ila 25000 kat arttırılabilir. 2. KullanışlıDkilimAyönetim: Sülfobutil Eter-β-siklodekstrin iyi bir biyouyumluluğa sahiptir ve enjeksiyon, oral, oftalmik, nazal, topikal ve inhalasyon yoluyla uygulanabilir. 3. İyiSgüvenlik: Uygulama sonrasında böbreklerden genellikle hızla ve tamamen elimine edilir. İn vitro deneyler ve in vivo akut, subakut ve kronik toksisite çalışmaları güvenlik verileri sağlar ve insan farmasötik formülasyonları için onaylanmıştır. 4. İyiSmasa: Sülfobutilbeta siklodekstrin ile etkileşim, ilaç maddesi için lipofilik boşluğunda faydalı bir koruyucu ortam sağlayabilirken hidrofilik yüzey, çözünürlük ve stabilite sağlamak için suda mükemmel çözünürlük sağlar. |
| [Uygulama Durumları] | Betadex sülfobütil eter sodyum sıklıkla Vorikonazol, Karfilzomib, Ziprasidon, Aripiprazol, Maropitant (Hayvan İlaçları), Posakonazol, Karbamazepin, Melfalan, Delafloksasin, Mebendazole, Topiramat, Omeprazol, Klopidogrel, Docetaxel, Sofosbuvir, Ziprasidon gibi çözünmeyen bileşiklerde kullanılır. Mesilat, Meloksikam, Tetrahidroprogesteron ve diğer bazı nitrojenli API bazları çeşitli klinik aşamalardadır. |
|
[ÖzelAuygulamas In The Pürüns]
| 1. BaşvuruIenjeksiyon(1) Fonksiyon: Çözündürücü, stabilizatör, çözünmeyen ilaçların çözünürlüğünü ve stabilitesini arttırır ve çözünmeyen ilaçların enjeksiyon halinde geliştirilmesini sağlar. (2) Örnek: Vorikonazol, Posakonazol, Delafloksasin, Dosetaksel, İbuprofen ve İndometasinin çözünürlüğünü geliştirmek için betadeks sülfobutil eter sodyum kullanın; Karmustinin stabilitesini arttırmak için betadeks sülfobütil eter sodyumun kullanılması. |
| 2. UygulamaOralPtazminatlar(1) Fonksiyon: Çözündürücü, stabilizatör, çözünmeyen ilaçların biyoyararlanımını artırır. (2) Örnek: Flunarizin, Danazol, Prednizolon ve Prasugrel'in biyoyararlanımını Sulfobutil Eter-p-siklodekstrin ile geliştirin. | |
| 3. BaşvuruOoftalmikPtazminatlar(1) Fonksiyon: Çözündürücü, stabilizatör, ilaç tahrişini azaltır. (2) Örnek: Pilokarpin, Dipivefrin, Balofloksasin ve Gansiklovir'in tahrişini ve stabilitesini iyileştirmek için Sülfobütil Eter-β-siklodekstrin kullanın. | |
| 4. BaşvuruNasalPtazminatlar(1) Fonksiyon: Burun mukozasının geçirgenliğini arttırın, ilacın çözünürlüğünü ve stabilitesini artırın ve hedef ilacın metabolizma hızını artırın. (2) Örnek: Midazolam'ın çözünürlüğünü ve stabilitesini geliştirmek için Sülfobütil Eter-p-siklodekstrinin kullanılması. | |
| 5. Merhem(1) Fonksiyon: İlaçların çözünürlüğünü ve stabilitesini artırın. (2) Örnek: Nimesulidin çözünürlüğünü ve stabilitesini geliştirmek için betadeks sülfobütil eter sodyumun kullanılması. |
| Öğeleri Test Etme | Özellikler | |
| Dış görünüş | Beyaz ila kirli beyaz amorf toz | |
| çözünürlük | Suda çok çözünür, Metanolde az çözünür, Etanol, N-Heksan, 1-Butanol, Asetonitril, 2-Propanol ve Etil Asetat'ta pratik olarak çözünmez. | |
|
Tanılama | IR | USP betadex sülfobütil eter sodyum RS ile aynı emilim bantları. |
| HPLC | Numune çözeltisinin ana zirvesinin alıkonma süresi, Standart çözeltininkine karşılık gelir. | |
| Ortalama ikame derecesi | Uygun | |
| Sodyum | Sodyum için testlerin pozitif olduğunu belirleyin | |
| Tahlil (Kurutulmuş Bsis'te) | %95,0 ~ %105,0 | |
| Betadex | %0,1'den fazla değil | |
| 1,4-Bütan Sulton | Dakikada 0,5 sayfadan fazla değil | |
| Sodyum klorür | %0,2'den fazla değil | |
| 4-Hidroksibutan-1-Sülfonik Asit | %0,09'dan fazla değil | |
| Bis(4-Sülfobütil) Eter Disodyum | %0,05'ten fazla değil | |
| Bakteriyel Endotoksinler | 0,02EU/mg'den fazla değil | |
| Toplam Aerobik Mikrobiyal Sayımları | 100CFU/g'dan fazla değil | |
| Toplam Kombine Küf ve Maya Sayısı | 50CFU/g'dan fazla değil | |
| Escherichia coli | Negatif | |
| Çözümün Netliği | %30(a/h) çözelti berraktır ve esasen yabancı madde parçacıkları içermez. | |
| Ortalama İkame Derecesi | 6.2 ~ 6.9 | |
|
ZirvelerⅠ-Ⅹ(% tepe alanı) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| Ⅱ | 0,0 ~ 0,9 | |
| Ⅲ | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2,0 ~ 10,0 | |
| Ⅴ | 10.0 ~ 20.0 | |
| Ⅵ | 15.0 ~ 25.0 | |
| Ⅶ | 20.0 ~ 30.0 | |
| Ⅷ | 10.0 ~ 25.0 | |
| Ⅸ | 2,0 ~ 12,0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| pH Değeri | 4.0 ~ 6.8 | |
| Su Tayini | %10,0'dan fazla değil | |
Ambalajlama
1) İç Ambalaj: Steril PE Torba + Alüminyum Folyo Çanta;
2) DışP:CmukavvaDROM(Fiber Tambur) veya Carton.
3) AmbalajSspesifikasyon(IenjeksiyonGçılgınlık): 10kg/davulveya 20kg/davul.
Saklama Koşulları
Kullanmadan önce, açılmamış orijinal ambalajında, serin ve kuru yerde muhafaza ediniz; doğrudan güneş ışığından, ısıdan ve nemden uzak tutun.
Raf ömrü
Yukarıda belirtilen koşullar altında saklandığı takdirde 24 ay.
