Bremelanotide acetate (PT-141)
บทนำสั้น ๆ :
PT-141 (bremelanotide) เป็นยาเปปไทด์สังเคราะห์ที่ทำหน้าที่เป็นอะนาล็อกของฮอร์โมนกระตุ้นα-melanocyte (α-MSH) โดยการเปิดใช้งานตัวรับ melanocortin (MCR)
Bremelanotide ส่วนใหญ่ใช้เพื่อศึกษาและรักษาความผิดปกติทางเพศของผู้หญิงโดยเฉพาะอย่างยิ่งความผิดปกติทางเพศที่เกิดจากการมีเพศสัมพันธ์
ในการทดลองทางคลินิก Bremelanotide แสดงให้เห็นถึงผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อผู้หญิงวัยก่อนหมดประจำเดือนที่มีความผิดปกติทางเพศที่มีลักษณะทางเพศและช่วยให้พวกเขารักษาความต้องการทางเพศตามปกติ
ลำดับ:
AC-NLE-ASP-HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS-OH (สะพานเคมี ASP2-LYS7)
กลไกการออกฤทธิ์:
PT-141 ทำหน้าที่โดยตรงกับระบบประสาทส่วนกลางโดยเฉพาะอย่างยิ่งภาวะ hypothalamus และระบบการควบคุมพฤติกรรมทางเพศของระบบ (เช่น MPOA) โดยการเปิดใช้งาน melanocortin receptor ชนิดที่ไม่ได้รับเลือก (เช่น MC3R และ MC4R) ซึ่งควบคุมความต้องการทางเพศ
ซึ่งแตกต่างจากยาเสพติดแบบดั้งเดิม (เช่น sildenafil) มันไม่ได้พึ่งพาการขยายตัวของหลอดเลือดรอบนอก แต่ทำงานผ่านเส้นทางประสาท
การใช้งานทางคลินิก:
▲★ข้อบ่งชี้:
ส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาความผิดปกติของความต้องการทางเพศหญิง (HSDD) โดยเฉพาะผู้หญิงวัยก่อนหมดประจำเดือน มันได้รับการอนุมัติจาก US FDA เมื่อวันที่ 21 มิถุนายน 2019 โดยมีชื่อทางการค้าVyleesi®และแบบฟอร์มปริมาณคือการฉีดใต้ผิวหนัง
ลักษณะประสิทธิภาพ:
การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าประสิทธิภาพสูงสุดของมันประมาณ 4 ชั่วโมงหลังการฉีดสามารถกระตุ้นความต้องการทางเพศได้อย่างรวดเร็วและไม่ติดยาเสพติด
▲★การศึกษาอื่น ๆ :
การศึกษาก่อนหน้านี้ยังสำรวจบทบาทที่เป็นไปได้ในความผิดปกติทางเพศของผู้ชาย แต่ข้อบ่งชี้หลักนั้นมีความเข้มข้นในประชากรหญิง
ข้อกำหนดของ PT-141 ของเรา:
| รายการทดสอบ | ข้อกำหนด | |
| รูปร่าง | ผงสีขาว | |
| ความสามารถในการละลาย (น้ำ) | ไม่น้อยกว่า 5 มก./มล. | |
| MS (ESI) | 1025.16 ± 1.0 | |
| ความบริสุทธิ์ (HPLC) | ไม่น้อยกว่า 98.0% | |
| สารที่เกี่ยวข้อง (HPLC) | ความบริสุทธิ์ของแต่ละบุคคล: ≤1.0% | |
| เนื้อหาเปปไทด์ (N%) | ไม่น้อยกว่า 80.0% | |
| ปริมาณน้ำ (Karl Fischer) | ไม่เกิน 10.0% | |
| การวิเคราะห์กรดอะมิโน | ของเขา | 0.8 ~ 1.2 |
| งูเห่า | 0.8 ~ 1.2 | |
| อาร์ก | 0.8 ~ 1.2 | |
| Lys | 0.8 ~ 1.2 | |
| phe | 0.8 ~ 1.2 | |
| TRP | 0.8 ~ 1.2 | |
| เนื้อหาอะซิเตท (HPLC) | น้อยกว่า 12.0% | |
| เนื้อหา TFA | ไม่เกิน 0.5% | |
| ตัวทำละลายที่เหลือ (GC) | acetonitrile | ไม่เกิน 410ppm |
| เมทานอล | ไม่เกิน 3000ppm | |
| อีเทอร์ | ไม่เกิน 5000ppm | |
| เมทิลีนคลอไรด์ | ไม่เกิน 600ppm | |
| N, N-dimethylformamide | ไม่เกิน 880ppm | |
| Triisopropylsilane | ไม่เกิน 5000ppm | |
| เอนโดท็อกซินแบคทีเรีย | น้อยกว่า 10eu/mg | |
| ขีด จำกัด ของจุลินทรีย์ | จำนวนจุลินทรีย์แอโรบิกทั้งหมด | ไม่เกิน 200CFU/g |
| จำนวนยีสต์และแม่พิมพ์ทั้งหมด | ไม่เกิน 200CFU/g | |
| assay (HPLC) | 95.0% ~ 105.0% (บนพื้นฐานที่ปราศจากกรดอะซิติก) | |
การแสดงห้องปฏิบัติการและอุปกรณ์:
บรรจุภัณฑ์:
①ผงดิบ:1G/ขวด, 2G/ขวด, 3G/ขวด, 5G/ขวดหรือตามข้อกำหนดเฉพาะจากลูกค้า
②ผง Lyophilized:10 ขวดต่อกล่อง (10 มก. ต่อขวด)
ปริมาณการสั่งซื้อขั้นต่ำ (MOQ):
①ผงดิบ:1 กรัม
②ผง Lyophilized:หนึ่งกล่อง (10 มก.*10vials)
วิธีการชำระเงิน:
โหมดการขนส่ง:
เงื่อนไขการจัดเก็บ:
①ผงดิบ:
เก็บไว้ในสถานที่แห้งเย็นห่างจากแสงแดดและความชื้น (อุณหภูมิที่แนะนำ: ต่ำกว่า -20 ℃)
②ผง Lyophilized:
เก็บรักษาไว้ในภาชนะที่แน่นของอากาศป้องกันจากแสง (อุณหภูมิที่แนะนำ: -25 ℃ ~ -15 ℃)
อายุการเก็บรักษา:
24 เดือนนับจากวันที่ผลิตเมื่อเก็บไว้ภายใต้เงื่อนไขดังกล่าวข้างต้น
