เบตาเด็กซ์ ซัลโฟบิวทิล อีเทอร์ โซเดียม
สูตรโครงสร้างเคมี
คำอธิบาย
ที่betadex sulfobutyl etherodium ที่ผลิตโดย HDC CHEM เป็นผลิตภัณฑ์จากปฏิกิริยาทดแทนระหว่าง β-cyclodextrin และ 1,4-butane sultone หน่วยกลูโคสของเบต้าไซโคลเดกซ์ทรินเกิดขึ้นจากการเชื่อมโยง 7 ไพราโนสผ่านพันธะไกลโคซิดิก a-1, 4 ปฏิกิริยาการทดแทนเกิดขึ้นที่ตำแหน่งคาร์บอนไฮดรอกซิล 2, 3 และ 6 ของหน่วยกลูโคสβ-CD และผลิตภัณฑ์ที่ได้รับคือการทดแทน SBECD ที่มีระดับ 6.2-6.9 แผนภาพโครงสร้างมีดังนี้:
| [คุณสมบัติผลิตภัณฑ์] | สามารถใช้เป็นสารช่วยละลาย, สารทำให้เปียก, สารคีเลต (สารก่อให้เกิดสารเชิงซ้อน), สารมาส์กหลายวาเลนท์ Sodium sulfobutylbeta cyclodextrin เป็นอนุพันธ์ของไซโคลเด็กซ์ตรินที่ละลายน้ำได้สูงประจุลบ ซึ่งสามารถรวมเข้ากับโมเลกุลของยาได้ดีเพื่อสร้างสารเชิงซ้อนที่ไม่ใช่โควาเลนต์ ซึ่งจะช่วยปรับปรุงความเสถียร ความสามารถในการละลายน้ำ และความปลอดภัยของยา สามารถลดพิษต่อไต, บรรเทาเม็ดเลือดแดงแตกของยา, ควบคุมอัตราการปล่อยยา, หน้ากากกลิ่นเหม็น, ฯลฯ มีการละลายที่ดี, การบริหารยาที่สะดวก, ความปลอดภัยและความเสถียร เมื่อเปรียบเทียบกับ beta-cyclodextrin (β-CD), Betadex sulfobutyl etherโซเดียมจะดีกว่า ความสามารถในการละลายน้ำ ภาวะเม็ดเลือดแดงแตกน้อยลง และความเป็นพิษต่อไตลดลง เป็นยารักษาโรคชนิดใหม่ที่มีแนวโน้มการใช้งานที่กว้างขวางมาก |
|
[ประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์] | 1. การละลาย:สารยาที่เป็นกลาง บวก และลบสามารถใช้ร่วมกับ Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrin ได้อย่างมีประสิทธิภาพ เพื่อให้สารประกอบที่มีความสามารถในการละลายต่างกันในสารยาสามารถเพิ่มได้ 10 ถึง 25,000 เท่า 2. สะดวกDพรมAการบริหารงาน: Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrin มีความเข้ากันได้ทางชีวภาพที่ดี และสามารถให้ยาโดยการฉีด ช่องปาก จักษุ จมูก เฉพาะที่ และการสูดดม 3. ดีSความปลอดภัย: โดยทั่วไปจะถูกกำจัดออกจากไตอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์หลังการให้ยา การทดลองในหลอดทดลองและการศึกษาความเป็นพิษเฉียบพลัน กึ่งเฉียบพลัน และเรื้อรังในร่างกาย ให้ข้อมูลด้านความปลอดภัย และได้รับการอนุมัติสำหรับสูตรผสมทางเภสัชกรรมของมนุษย์ 4. ดีSตาราง: อันตรกิริยากับซัลโฟบิวทิลเบตา ไซโคลเด็กซ์ตรินสามารถให้สภาพแวดล้อมในการปกป้องที่เป็นประโยชน์สำหรับสารตัวยาในช่องไลโปฟิลิกของมัน ในขณะที่พื้นผิวที่ชอบน้ำให้ความสามารถในการละลายน้ำที่ดีเยี่ยมเพื่อให้มีความสามารถในการละลายและความเสถียร |
| [กรณีการสมัคร] | Betadex sulfobutyl ether โซเดียมมักใช้ในสารประกอบที่ไม่ละลายน้ำเช่น Voriconazole, Carfilzomib, Ziprasidone, Aripiprazole, Maropitant (ยาสัตว์), Posaconazole, Carbamazepine, Melphalan, Delafloxacin, Mebendazole, Topiramate, Omeprazole, Clopidogrel, Docetaxel, Sofosbuvir, Ziprasidone Mesylate, Meloxicam, Tetrahydroprogesterone และฐาน API ไนโตรเจนอื่นๆ อีกหลายตัวอยู่ในขั้นตอนทางคลินิกต่างๆ |
|
[เฉพาะเจาะจงAใบสมัครs In The Pผลิตภัณฑ์s]
| 1. การสมัครเข้าIการไม่ฉีด(1) ฟังก์ชั่น: Solubilizer, โคลง, ปรับปรุงความสามารถในการละลายและความเสถียรของยาที่ไม่ละลายน้ำ และทำการพัฒนายาที่ไม่ละลายน้ำให้เป็นยาฉีด (2) ตัวอย่าง: ใช้ betadex sulfobutyl etherodium เพื่อปรับปรุงความสามารถในการละลายของ Voriconazole, Posaconazole, Delafloxacin, Docetaxel, Ibuprofen และ Indomethacin การใช้เบตาเด็กซ์ ซัลโฟบิวทิล อีเธอร์ โซเดียมเพื่อปรับปรุงความเสถียรของคาร์มุสทีน |
| 2. การสมัครเข้าOราลPการชดใช้(1) ฟังก์ชั่น: Solubilizer, โคลง, ปรับปรุงการดูดซึมของยาที่ไม่ละลายน้ำ (2) ตัวอย่าง: ปรับปรุงการดูดซึมของ Flunarizine, Danazol, Prednisolone และ Prasugrel ด้วย Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrin | |
| 3. การสมัครเข้าOโรคตาPการชดใช้(1) ฟังก์ชั่น: Solubilizer, โคลง, ลดการระคายเคืองของยา (2) ตัวอย่าง: ใช้ Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrin เพื่อปรับปรุงการระคายเคืองและความคงตัวของ Pilocarpine, Dipivefrin, Balofloxacin และ Ganciclovir | |
| 4. การสมัครเข้าNอาสลPการชดใช้(1) ฟังก์ชั่น: เพิ่มการซึมผ่านของเยื่อบุจมูก ปรับปรุงความสามารถในการละลายและความเสถียรของยา และปรับปรุงอัตราการเผาผลาญของยาเป้าหมาย (2) ตัวอย่าง: การใช้ Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrin เพื่อปรับปรุงความสามารถในการละลายและความคงตัวของ Midazolam | |
| 5. ครีม(1) ฟังก์ชั่น: ปรับปรุงความสามารถในการละลายและความเสถียรของยา (2) ตัวอย่าง: การใช้เบตาเด็กซ์ซัลโฟบิวทิลอีเทอร์โซเดียมเพื่อปรับปรุงความสามารถในการละลายและความคงตัวของไนมซูไลด์ |
| รายการทดสอบ | ข้อมูลจำเพาะ | |
| รูปร่าง | สีขาวเป็นผงอสัณฐานสีขาวนวล | |
| ความสามารถในการละลาย | ละลายได้มากในน้ำ ละลายได้น้อยในเมทานอล แทบไม่ละลายในเอทานอล เอ็น-เฮกเซน 1-บิวทานอล อะซีโตไนไตรล์ 2-โพรพานอล และเอทิลอะซิเตท | |
|
บัตรประจำตัว | IR | แถบการดูดกลืนแสงแบบเดียวกับ USP betadex sulfobutyl etherodium RS |
| HPLC | เวลาการเก็บรักษาของจุดสูงสุดที่สำคัญของสารละลายตัวอย่างจะสอดคล้องกับเวลาของสารละลายมาตรฐาน | |
| ระดับการทดแทนโดยเฉลี่ย | สอดคล้อง | |
| โซเดียม | ระบุว่าการทดสอบเป็นบวกสำหรับโซเดียม | |
| การทดสอบ (บน Bsis แห้ง) | 95.0% ~ 105.0% | |
| เบตาเด็กซ์ | ไม่เกิน 0.1% | |
| 1,4-บิวเทน ซัลโตน | ไม่เกิน 0.5ppm | |
| โซเดียมคลอไรด์ | ไม่เกิน 0.2% | |
| กรด 4-ไฮดรอกซีบิวเทน-1-ซัลโฟนิก | ไม่เกิน 0.09% | |
| บิส(4-ซัลโฟบิวทิล) อีเทอร์ ไดโซเดียม | ไม่เกิน 0.05% | |
| แบคทีเรียเอนโดท็อกซิน | ไม่เกิน 0.02EU/มก | |
| จำนวนจุลินทรีย์แอโรบิกทั้งหมด | ไม่เกิน 100CFU/g | |
| จำนวนเชื้อราและยีสต์รวมทั้งหมด | ไม่เกิน 50CFU/g | |
| เอสเชอริเคีย โคไล | เชิงลบ | |
| ความชัดเจนของโซลูชัน | สารละลาย 30%(w/v) มีความชัดเจนและปราศจากอนุภาคสิ่งแปลกปลอม | |
| ระดับเฉลี่ยของการทดแทน | 6.2 ~ 6.9 | |
|
ยอดเขาⅠ-Ⅹ(% พื้นที่สูงสุด) | Ⅰ | 0.0 ~ 0.3 |
| Ⅱ | 0.0 ~ 0.9 | |
| Ⅲ | 0.5 ~ 5.0 | |
| Ⅳ | 2.0 ~ 10.0 | |
| Ⅴ | 10.0 ~ 20.0 | |
| Ⅵ | 15.0 ~ 25.0 | |
| Ⅶ | 20.0 ~ 30.0 | |
| Ⅷ | 10.0 ~ 25.0 | |
| Ⅸ | 2.0 ~ 12.0 | |
| Ⅹ | 0.0 ~ 4.0 | |
| ค่าพีเอช | 4.0 ~ 6.8 | |
| การหาปริมาณน้ำ | ไม่เกิน 10.0% | |
บรรจุภัณฑ์
1) บรรจุภายใน: ถุง PE หมัน + ถุงอลูมิเนียมฟอยล์;
2) ภายนอกPบรรจุ:Cกระดานอาร์ดบอร์ดDเหล้ารัม(ไฟเบอร์ดรัม) หรือ ซีอาร์ตัน.
3) การบรรจุSข้อมูลจำเพาะ(Iการไม่ฉีดGเรด): 10กก./กลองหรือ 20กก./กลอง.
สภาพการเก็บรักษา
เก็บรักษาไว้ในภาชนะเดิมที่ปิดสนิทในที่แห้งและเย็นก่อนใช้งาน เก็บให้ห่างจากแสงแดด ความร้อน และความชื้นโดยตรง
อายุการเก็บรักษา
24 เดือนหากเก็บไว้ภายใต้เงื่อนไขดังกล่าวข้างต้น
