Betadex Sulfobutyl Ether Sodium
สูตรโครงสร้างเคมี
คำอธิบาย
ที่bEtadex sulfobutyl ether sodium ที่ผลิตโดย HDC Chem เป็นผลิตภัณฑ์ของปฏิกิริยาการทดแทนระหว่างβ-cyclodextrin และ 1,4-butane sultone หน่วยกลูโคสของ beta cyclodextrin เกิดขึ้นโดยการเชื่อมโยง 7 pyranose ผ่าน A-1, 4 glycosidic bonds ปฏิกิริยาการทดแทนเกิดขึ้นที่ตำแหน่งไฮดรอกซิลคาร์บอน 2, 3 และ 6 ตำแหน่งของหน่วยกลูโคสβ-CD และผลิตภัณฑ์ที่ได้รับคือการทดแทน SBECD ที่มีระดับ 6.2-6.9 แผนภาพโครงสร้างมีดังนี้:
| [คุณสมบัติผลิตภัณฑ์] | มันสามารถใช้เป็น solubilizer, ตัวแทนเปียก, ตัวแทน chelating (ตัวแทนที่ซับซ้อน), ตัวแทนการปิดบังหลายช่อง โซเดียม sulfobutylbeta cyclodextrin เป็นอนุพันธ์ cyclodextrin ชนิดใหม่ที่ละลายน้ำได้สูงซึ่งสามารถรวมอยู่ในโมเลกุลของยาเพื่อสร้างคอมเพล็กซ์ที่ไม่ใช่โควาเลนต์ซึ่งจะช่วยเพิ่มเสถียรภาพการละลายน้ำและความปลอดภัยของยา มันสามารถลดความเป็นพิษต่อไต, บรรเทาภาวะเม็ดเลือดแดงแตก, อัตราการปลดปล่อยยาควบคุม, หน้ากากไม่ดี, ฯลฯ มันมีการละลายที่ดี, การบริหารยาที่สะดวก, ความปลอดภัยและความเสถียรเปรียบเทียบกับเบต้า-ไซโคลนซ์ตริน (β-CD), betadex sulfobutyl โซเดียมโซเดียม มันเป็นยาชนิดยาชนิดใหม่ที่มีอุปกรณ์เสริมที่มีโอกาสเป็นแอปพลิเคชันที่กว้างมาก |
|
[ประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์] | 1. การละลาย:สารเสพติดที่เป็นกลางบวกและลบสามารถรวมกับ sulfobutyl ether-β-cyclodextrin ได้อย่างมีประสิทธิภาพดังนั้นสารประกอบที่มีความสามารถในการละลายที่แตกต่างกันในสารยาสามารถเพิ่มขึ้นได้ 10 ถึง 25,000 ครั้ง 2. สะดวกDพรมAdministration: sulfobutyl ether-β-cyclodextrin มีความเข้ากันได้ทางชีวภาพที่ดีและสามารถบริหารได้โดยการฉีด, ปาก, ophthalmic, จมูก, เฉพาะที่และการสูดดม 3. ดีSecurity: โดยทั่วไปจะถูกกำจัดอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์จากไตหลังการบริหาร การทดลองในหลอดทดลองและการศึกษาความเป็นพิษเฉียบพลัน, กึ่งเฉียบพลันและเรื้อรังให้ข้อมูลความปลอดภัยและได้รับการอนุมัติสำหรับสูตรยาของมนุษย์ 4. ดีSความสามารถ: ปฏิสัมพันธ์กับ sulfobutylbeta cyclodextrin สามารถให้สภาพแวดล้อมการป้องกันที่เป็นประโยชน์สำหรับสารยาในโพรง lipophilic ในขณะที่พื้นผิวที่ชอบน้ำให้ความสามารถในการละลายน้ำที่ยอดเยี่ยมเพื่อให้การละลายและเสถียรภาพ |
| [กรณีแอปพลิเคชัน] | Betadex sulfobutyl ether sodium มักใช้ในสารประกอบที่ไม่ละลายน้ำเช่น voriconazole, carfilzomib, ziprasidone, aripiprazole, maropitant (ยาสัตว์), posaconazole, carbamazepine, melphalan, delafloxacin Sofosbuvir, Ziprasidone mesylate, meloxicam, tetrahydroprogesterone และฐาน API ไนโตรเจนอื่น ๆ อีกหลายแห่งอยู่ในขั้นตอนทางคลินิกต่างๆ |
|
[เฉพาะเจาะจงAการแสดงผลs In The Pหนุนs]
| 1. แอปพลิเคชันในIการรกราก(1) ฟังก์ชั่น: solubilizer, stabilizer, ปรับปรุงความสามารถในการละลายและความเสถียรของยาที่ไม่ละลายน้ำและทำให้ยาที่ไม่ละลายน้ำได้รับการพัฒนาเป็นการฉีด (2) ตัวอย่าง: ใช้ betadex sulfobutyl ether sodium เพื่อปรับปรุงความสามารถในการละลายของ voriconazole, posaconazole, delafloxacin, docetaxel, ibuprofen และ indomethacin; การใช้โซเดียม betadex sulfobutyl ether เพื่อปรับปรุงความเสถียรของ carmustine |
| 2. แอปพลิเคชันในOราลPการชดใช้(1) ฟังก์ชั่น: solubilizer, stabilizer, ปรับปรุงการดูดซึมของยาที่ไม่ละลายน้ำ (2) ตัวอย่าง: ปรับปรุงการดูดซึมของ flunarizine, danazol, prednisolone และ prasugrel ด้วย sulfobutyl ether-β-cyclodextrin | |
| 3. แอปพลิเคชันในOphthalmicPการชดใช้(1) ฟังก์ชั่น: solubilizer, stabilizer, ลดการระคายเคืองยา (2) ตัวอย่าง: ใช้ sulfobutyl ether-β-cyclodextrin เพื่อปรับปรุงการระคายเคืองและความมั่นคงของ pilocarpine, dipivefrin, balofloxacin และ ganciclovir | |
| 4. แอปพลิเคชันในNเกี่ยวกับความรู้สึกPการชดใช้(1) ฟังก์ชั่น: เพิ่มการซึมผ่านของเยื่อบุจมูกปรับปรุงความสามารถในการละลายและความมั่นคงของยาและปรับปรุงอัตราการเผาผลาญของยาเป้าหมาย (2) ตัวอย่าง: การใช้ sulfobutyl ether-β-cyclodextrin เพื่อปรับปรุงความสามารถในการละลายและความเสถียรของ midazolam | |
| 5. ครีม(1) ฟังก์ชั่น: ปรับปรุงความสามารถในการละลายและความเสถียรของยาเสพติด (2) ตัวอย่าง: การใช้ Betadex Sulfobutyl Ether Sodium เพื่อปรับปรุงความสามารถในการละลายและความเสถียรของ nimesulide |
| รายการทดสอบ | ข้อกำหนด | |
| รูปร่าง | ผงสีขาวถึงสีขาว | |
| ความสามารถในการละลาย | ละลายได้มากในน้ำละลายได้ในเมทานอลไม่ละลายในเอทานอล, N-hexane, 1-butanol, acetonitrile, 2-propanol และ ethyl acetate | |
|
การระบุตัวตน | IR | แถบการดูดซับเดียวกันกับ USP Betadex Sulfobutyl Ether Sodium Rs |
| HPLC | เวลาการเก็บรักษาของจุดสูงสุดที่สำคัญของโซลูชันตัวอย่างสอดคล้องกับของโซลูชันมาตรฐาน | |
| ระดับเฉลี่ยของการทดแทน | สอดคล้องกัน | |
| โซเดียม | การระบุการทดสอบเป็นผลบวกสำหรับโซเดียม | |
| assay (บน BSIs แห้ง) | 95.0% ~ 105.0% | |
| betadex | ไม่เกิน 0.1% | |
| 1,4 บิวเทนสุลต่าน | ไม่เกิน 0.5ppm | |
| โซเดียมคลอไรด์ | ไม่เกิน 0.2% | |
| กรด 4-hydroxybutane-1-sulfonic | ไม่เกิน 0.09% | |
| bis (4-sulfobutyl) disodium อีเธอร์ | ไม่เกิน 0.05% | |
| เอนโดท็อกซินแบคทีเรีย | ไม่เกิน 0.02eu/mg | |
| จำนวนจุลินทรีย์แอโรบิกทั้งหมด | ไม่เกิน 100cfu/g | |
| จำนวนแม่พิมพ์รวมและยีสต์รวมนับ | ไม่เกิน 50cfu/g | |
| Escherichia coli | เชิงลบ | |
| ความชัดเจนของการแก้ปัญหา | สารละลาย 30%(w/v) มีความชัดเจนและปราศจากอนุภาคของเรื่องต่างประเทศ | |
| ระดับเฉลี่ยของการทดแทน | 6.2 ~ 6.9 | |
|
ยอดเขาⅰ-ⅹ(พื้นที่สูงสุด) | ⅰ | 0.0 ~ 0.3 |
| ⅱ | 0.0 ~ 0.9 | |
| ⅲ | 0.5 ~ 5.0 | |
| ⅳ | 2.0 ~ 10.0 | |
| ⅴ | 10.0 ~ 20.0 | |
| ⅵ | 15.0 ~ 25.0 | |
| ⅶ | 20.0 ~ 30.0 | |
| ⅷ | 10.0 ~ 25.0 | |
| ⅸ | 2.0 ~ 12.0 | |
| ⅹ | 0.0 ~ 4.0 | |
| ค่า pH | 4.0 ~ 6.8 | |
| การกำหนดน้ำ | ไม่เกิน 10.0% | |
การบรรจุหีบห่อ
1) การบรรจุภายใน: ถุง PE ที่ผ่านการฆ่าเชื้อ + ถุงฟอยล์อลูมิเนียม;
2) ด้านนอกPการแสดง:CardboardDเสียงดัง(กลองไฟเบอร์) หรือ Cอาร์ตัน.
3) การบรรจุหีบห่อSการแยก(IการรกรากGเร่ร่อน): 10 กิโลกรัม/กลองหรือ 20 กิโลกรัม/กลอง.
เงื่อนไขการจัดเก็บ
เก็บรักษาไว้ในภาชนะดั้งเดิมที่ยังไม่ได้เปิดในที่แห้งก่อนใช้ เก็บไว้ห่างจากแสงแดดโดยตรงความร้อนและความชื้น
อายุการเก็บรักษา
24 เดือนหากเก็บไว้ภายใต้เงื่อนไขที่กล่าวถึงข้างต้น
