Ацетат бремеланотида (PT-141)
Краткое введение:
PT-141 (бремеланотид) представляет собой синтетический пептидный препарат, который действует как аналог α-меланоцитов, стимулирующий гормон (α-MSH), активируя рецепторы меланокортина (MCR).
Бремеланотид в основном используется для изучения и лечения женской сексуальной дисфункции, особенно гипоактивного расстройства сексуального желания.
В клинических испытаниях бремеланотид показал значительное влияние на женщин в пременопаузе с гипоактивным расстройством сексуального желания и помог им поддерживать нормальное сексуальное желание.
Последовательность:
AC-Nle-ASP-HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS-OH (Химический мост ASP2-LYS7)
Механизм действия:
PT-141 действует непосредственно на центральную нервную систему, особенно в области регуляторных областей сексуального поведения гипоталамуса и лимбической системы (таких как MPOA), путем негативно активации подтипов рецептора меланокортина (таких как MC3R и MC4R), тем самым регулируя сексуальное желание и сексуальное реагирование.
В отличие от традиционных лекарств (таких как силденафил), оно не полагается на периферическую вазодилатацию, а работает через нервные пути.
Клиническое применение:
▲ ★ Признаки:
В основном используется для лечения женского гипоактивного расстройства сексуального желания (HSDD), особенно женщин в пременопаузе. Он был утвержден США FDA 21 июня 2019 года, с торговым названием Vyleesi®, а форма дозировки - подкожная инъекция.
▲ ★Характеристики эффективности:
Клинические испытания показывают, что его эффективность достигает пиков примерно через 4 часа после инъекции, может быстро стимулировать сексуальное желание и не привыкает.
▲ ★ Другие исследования:
Ранние исследования также исследовали его потенциальную роль в мужской сексуальной дисфункции, но основные показания сосредоточены в женской популяции.
Спецификации нашего PT-141:
| Тестовые элементы | Спецификации | |
| Появление | Белый порошок | |
| Растворимость (вода) | Не менее 5 мг/мл | |
| MS (ESI) | 1025,16 ± 1,0 | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Не менее 98,0% | |
| Связанные вещества (ВЭЖХ) | Любая индивидуальная примеси: ≤1,0% | |
| Содержание пептидов (n%) | Не менее 80,0% | |
| Содержание воды (Карл Фишер) | Не более 10,0% | |
| Аминокислотный анализ | Его | 0,8 ~ 1,2 |
| Аспирант | 0,8 ~ 1,2 | |
| Арг | 0,8 ~ 1,2 | |
| Лисс | 0,8 ~ 1,2 | |
| Пэ | 0,8 ~ 1,2 | |
| TRP | 0,8 ~ 1,2 | |
| Содержание ацетата (ВЭЖХ) | Менее 12,0% | |
| Содержание TFA | Не более 0,5% | |
| Остаточные растворители (GC) | Ацетонитрил | Не более 410 частей на |
| Метанол | Не более 3000 млрд. | |
| Эфир | Не более 5000 млрд. | |
| Метиленхлорид | Не более 600 млрд. | |
| N, N-диметилформамид | Не более 880 частей на | |
| Тризопропилсилан | Не более 5000 млрд. | |
| Бактериальные эндотоксины | Менее 10 дю/мг | |
| Микробные пределы | Общее количество аэробных микробных | Не более 200 куб/г |
| Общее количество дрожжей и плесени | Не более 200 куб/г | |
| Анализ (ВЭЖХ) | 95,0% ~ 105,0% (на безводной, без уксустной основы) | |
Лабораторный и оборудование дисплей:
Упаковка:
① Сырой порошок:1 г/бутылка, 2 г/бутылка, 3 г/бутылка, 5 г/бутылка или в соответствии с конкретными требованиями от клиентов.
② Лиофилизированный порошок:10 флаконов на коробку (10 мг на флакон).
Минимальное количество заказа (MOQ):
① Сырой порошок:1 грамм.
② Лиофилизированный порошок:Одна коробка (10 мг*10vials).
Методы оплаты:
Способы транспорта:
Условия хранения:
① Сырой порошок:
Хранится в прохладном сухом месте вдали от солнечного света и влаги (рекомендуемая температура: ниже -20 ℃).
② Лиофилизированный порошок:
Сохраняется в воздушных узких контейнерах, защищенных от света (рекомендуемая температура: -25 ℃ ~ -15 ℃).
Срок годности:
24 месяца с даты производства при хранении в вышеупомянутых условиях.
