Бетадекс сульфобутиловый эфир натрия
Химическая структурная формула
Описание
bсульфобутиловый эфир этадекса натрия, производимый компанией HDC CHEM, является продуктом реакции замещения между β-циклодекстрином и 1,4-бутансульфоном. Глюкозная единица бета-циклодекстрина образуется путем связывания 7-пиранозы через гликозидные связи a-1,4. Реакция замещения протекает по 2, 3 и 6 углерод-гидроксильным положениям глюкозного звена β-ЦД, полученный продукт представляет собой замещение SBECD со степенью 6,2-6,9, структурная схема следующая:
| [Характеристики продукта] | Может использоваться в качестве солюбилизатора, смачивателя, хелатирующего агента (комплексообразователя), мультивалентного маскирующего агента. Сульфобутилбета-циклодекстрин натрия представляет собой новый тип анионного высокорастворимого в воде производного циклодекстрина, который может хорошо включаться в молекулы лекарственного средства с образованием нековалентных комплексов, тем самым улучшая стабильность, растворимость в воде и безопасность лекарственных средств. Он может снизить нефротоксичность, облегчить гемолиз лекарств, контролировать скорость высвобождения лекарств, маскировать неприятный запах и т. д. Он обладает хорошей солюбилизацией, удобным введением лекарств, безопасностью и стабильностью. По сравнению с бета-циклодекстрином (β-ЦД) сульфобутиловый эфир бетадекса натрия имеет лучшие характеристики. растворимость в воде, меньший гемолиз и меньшая нефротоксичность. Это новый вид лекарственного препарата с очень широкими перспективами применения. |
|
[Производительность продукта] | 1. Солюбилизация:Нейтральные, положительные и отрицательные лекарственные вещества можно эффективно комбинировать с сульфобутиловым эфиром-β-циклодекстрином, в результате чего растворимость соединений с различной растворимостью в лекарственном веществе может быть увеличена от 10 до 25000 раз. 2. УдобноDковрикAадминистрация: Сульфобутиловый эфир-β-циклодекстрин обладает хорошей биосовместимостью и может вводиться инъекционно, перорально, офтальмологически, назально, местно и ингаляционно. 3. ХорошоSбезопасность: После приема он обычно быстро и полностью выводится почками. Эксперименты in vitro и исследования острой, подострой и хронической токсичности in vivo предоставляют данные о безопасности и одобрены для фармацевтических препаратов для человека. 4. ХорошоSтаблица: Взаимодействие с сульфобутилбета-циклодекстрином может обеспечить полезную защитную среду для лекарственного вещества в его липофильной полости, в то время как гидрофильная поверхность обеспечивает превосходную растворимость в воде, обеспечивая растворимость и стабильность. |
| [Случаи применения] | Бетадекс сульфобутиловый эфир натрия часто используется в нерастворимых соединениях, таких как вориконазол, карфилзомиб, зипрасидон, арипипразол, маропитант (медицина для животных), позаконазол, карбамазепин, мелфалан, делафлоксацин, мебендазол, топирамат, омепразол, клопидогрель, доцетаксел, софосбувир, зипразидона мезилат, Мелоксикам, тетрагидропрогестерон и некоторые другие азотистые основы API находятся на различных клинических стадиях. |
|
[СпецифическийAзаявлениеs In The Pпродуктs]
| 1. Заявление вIинъекция(1) Функция: солюбилизатор, стабилизатор, улучшает растворимость и стабильность нерастворимых лекарств, а также превращает нерастворимые лекарства в инъекции. (2) Пример: используйте сульфобутиловый эфир бетадекса натрия для улучшения растворимости вориконазола, позаконазола, делафлоксацина, доцетаксела, ибупрофена и индометацина; Использование бетадекс-сульфобутилового эфира натрия для улучшения стабильности кармустина. |
| 2. Заявление вOралPрепарации(1) Функция: солюбилизатор, стабилизатор, улучшение биодоступности нерастворимых лекарств. (2) Пример: Улучшите биодоступность флунаризина, даназола, преднизолона и прасугрела с помощью сульфобутилового эфира-β-циклодекстрина. | |
| 3. Заявление вOофтальмологическийPрепарации(1) Функция: солюбилизатор, стабилизатор, уменьшает раздражение от лекарств. (2) Пример: используйте сульфобутиловый эфир-β-циклодекстрин для улучшения раздражения и стабильности пилокарпина, дипивефрина, балофлоксацина и ганцикловира. | |
| 4. Заявление вNАсалPрепарации(1) Функция: Увеличение проницаемости слизистой оболочки носа, улучшение растворимости и стабильности лекарства, а также улучшение скорости метаболизма целевого лекарства. (2) Пример: использование сульфобутилового эфира-β-циклодекстрина для улучшения растворимости и стабильности мидазолама. | |
| 5. Мазь(1) Функция: Улучшите растворимость и стабильность лекарств. (2) Пример: использование сульфобутилового эфира бетадекса натрия для улучшения растворимости и стабильности нимесулида. |
| Тестирование предметов | Технические характеристики | |
| Появление | Аморфный порошок от белого до почти белого цвета | |
| Растворимость | Очень растворим в воде, умеренно растворим в метаноле, практически нерастворим в этаноле, N-гексане, 1-бутаноле, ацетонитриле, 2-пропаноле и этилацетате. | |
|
Идентификация | IR | Те же полосы поглощения, что и у сульфобутилового эфира бетадекса USP, RS RS. |
| ВЭЖХ | Время удерживания основного пика раствора образца соответствует времени удерживания стандартного раствора. | |
| Средняя степень замещения | Соответствует | |
| Натрий | Определить, что тесты положительны на натрий | |
| Анализ (на сушеный бис) | 95,0% ~ 105,0% | |
| Бетадекс | Не более 0,1% | |
| 1,4-бутан султон | Не более 0,5 ppm | |
| Хлорид натрия | Не более 0,2% | |
| 4-гидроксибутан-1-сульфоновая кислота | Не более 0,09% | |
| Бис(4-сульфобутил)эфир динатрия | Не более 0,05% | |
| Бактериальные эндотоксины | Не более 0,02ЕЭ/мг | |
| Общее количество аэробных микроорганизмов | Не более 100 КОЕ/г | |
| Общее количество плесневых грибов и дрожжей | Не более 50 КОЕ/г | |
| кишечная палочка | Отрицательный | |
| Ясность решения | 30%-ный (мас./об.) раствор прозрачный и практически не содержит частиц посторонних веществ. | |
| Средняя степень замещения | 6,2 ~ 6,9 | |
|
ПикиⅠ-Ⅹ(% площади пика) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| Ⅱ | 0,0 ~ 0,9 | |
| Ⅲ | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2,0 ~ 10,0 | |
| Ⅴ | 10,0 ~ 20,0 | |
| Ⅵ | 15,0 ~ 25,0 | |
| Ⅶ | 20,0 ~ 30,0 | |
| Ⅷ | 10,0 ~ 25,0 | |
| Ⅸ | 2,0 ~ 12,0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| Значение pH | 4,0 ~ 6,8 | |
| Определение воды | Не более 10,0% | |
Упаковка
1) Внутренняя упаковка: стерильный полиэтиленовый пакет + пакет из алюминиевой фольги;
2) ВнешнийPакинг:CкартонDром(волоконный барабан) или Cартон.
3) УпаковкаSспецификация(IинъекцияGРаде): 10 кг/барабанили 20 кг/барабан.
Условия хранения
До использования хранить в невскрытой оригинальной упаковке в сухом прохладном месте; беречь от прямых солнечных лучей, тепла и влаги.
Срок годности
24 месяца при хранении в вышеуказанных условиях.
