7,8-дигидроксифлавон

Краткое описание:

Номер CAS: 38183-03-8

Молекулярная формула: C15H10O4.

Молекулярный вес: 254,24

Номер EINECS: 253-812-4

Запрос сейчас

Детали продукта

Теги продукта

Химическая структурная формула

Физические и химические свойства

Точка плавления	243-246℃
Точка кипения	494,4±45,0 °С (прогнозируется)
Плотность	1,443±0,06 г/см3 (прогнозируется)
ФЕМА	4830
Условия хранения	Инертная атмосфера, комнатная температура
Растворимость	Растворим в ДМСО (24 мг/мл), метаноле и этаноле.
Форма	Твердый
Коэффициент кислотности (pKa)	6,86±0,40 (прогноз)
Цвет	Желтый или коричневый
Стабильность	Стабилен в течение 12 месяцев с даты изготовления при условии защиты от солнечных лучей и влаги. Растворы в ДМСО или этаноле можно хранить до 1 недели при температуре -20°C.

Биологическая активность

7,8-Дигидроксифлавон (7,8-ДГФ) является мощным и селективным агонистом рецептора TrkB (Kd≈320 нМ). Рецептор TrkB является основным сигнальным рецептором нейротрофического фактора головного мозга.

Исследования in vitro

250 нМ 7,8-ДГФ специфически активирует TrkB, но не TrkA или TrkC. Помимо нейронов коры головного мозга и гиппокампа, 7,8-ДГФ также защищает другие клетки, такие как ганглиозные клетки сетчатки (RGC) и клетки PC12, от апоптоза, вызванного окислительным стрессом, и гибели клеток. Таким образом, 7,8-ДГФ оказывает нейропротекторное действие.

Исследования in vivo

7,8-Дигидроксифлавон — соединение биологического действия. После внутрибрюшинной инъекции или перорального введения мышам 7,8-дигидроксифлавон может преодолевать гематоэнцефалический барьер и активировать TrkB и его нижестоящие PI3K/Akt и MAPK. 7,8-ДГФ повышает жизнеспособность и снижает апоптоз корковых нейронов при черепно-мозговой травме. 7,8-ДГФ вводили через 3 часа после травмы, и 7,8-ДГФ мог уменьшить повреждение тканей через сигнальный путь PI3K/Akt. Лечение 7,8-ДГФ не вызывало каких-либо явных токсических эффектов у мышей, а постоянное введение не было токсичным для мышей. 7,8-ДГФ оказывает сильное терапевтическое воздействие на болезнь Альцгеймера и может подавлять ожирение, активируя мышечный TrkB.