Betadex éter sulfobutil sódico
Fórmula Estrutural Química
Descrição
Obetadex sulfobutil éter sódico produzido por HDC CHEM é o produto da reação de substituição entre β-ciclodextrina e 1,4-butano sultona. A unidade de glicose da beta ciclodextrina é formada pela ligação de 7 piranose por meio de ligações glicosídicas a-1,4. A reação de substituição ocorre nas posições hidroxila de 2, 3 e 6 carbonos da unidade de glicose β-CD, e o produto obtido é uma substituição SBECD com grau de 6,2-6,9, o diagrama de estrutura é o seguinte:
| [Recursos do produto] | Pode ser utilizado como solubilizante, agente umectante, agente quelante (agente complexante), agente mascarante multivalente. A sulfobutilbeta ciclodextrina de sódio é um novo tipo de derivado aniônico de ciclodextrina altamente solúvel em água, que pode ser bem incluído em moléculas de medicamentos para formar complexos não covalentes, melhorando assim a estabilidade, solubilidade em água e segurança dos medicamentos. Pode reduzir a nefrotoxicidade, aliviar a hemólise do medicamento, controlar a taxa de liberação do medicamento, mascarar o mau cheiro, etc. Possui boa solubilização, administração conveniente do medicamento, segurança e estabilidade. Comparado com beta-ciclodextrina (β-CD), Betadex sulfobutil éter sódico tem melhor solubilidade em água, menos hemólise e menor nefrotoxicidade. É um novo tipo de medicamento com perspectivas de aplicação muito amplas. Acessórios. |
|
[Desempenho do produto] | 1. Solubilização:Substâncias medicamentosas neutras, positivas e negativas podem ser efetivamente combinadas com Sulfobutil Éter-β-ciclodextrina, de modo que compostos com diferentes solubilidades na substância medicamentosa possam ser aumentados em 10 a 25.000 vezes. 2. ConvenienteDtapeteAadministração: Éter Sulfobutílico-β-ciclodextrina possui boa biocompatibilidade e pode ser administrado por injeção, oral, oftálmico, nasal, tópico e inalação. 3. BomSsegurança: Geralmente é eliminado rápida e completamente dos rins após a administração. Experimentos in vitro e estudos in vivo de toxicidade aguda, subaguda e crônica fornecem dados de segurança e são aprovados para formulações farmacêuticas humanas. 4. BomSmesabilidade: A interação com a sulfobutilbeta ciclodextrina pode proporcionar um ambiente protetor benéfico para a substância medicamentosa em sua cavidade lipofílica, enquanto a superfície hidrofílica proporciona excelente solubilidade em água para proporcionar solubilidade e estabilidade. |
| [Casos de aplicação] | Betadex sulfobutílico éter sódico é frequentemente usado em compostos insolúveis, como voriconazol, carfilzomibe, ziprasidona, aripiprazol, maropitant (medicina animal), posaconazol, carbamazepina, melfalano, delafloxacina, mebendazol, topiramato, omeprazol, clopidogrel, docetaxel, sofosbuvir, mesilato de ziprasidona, Meloxicam, A tetrahidroprogesterona e várias outras bases nitrogenadas do API estão em vários estágios clínicos. |
|
[EspecíficoAaplicaçãos In The Pprodutos]
| 1. Aplicação emIinjeção(1) Função: Solubilizador, estabilizador, melhora a solubilidade e estabilidade de medicamentos insolúveis e transforma medicamentos insolúveis em injeções. (2) Exemplo: Usar betadex sulfobutil éter sódico para melhorar a solubilidade de Voriconazol, Posaconazol, Delafloxacina, Docetaxel, Ibuprofeno e Indometacina; Usando betadex sulfobutil éter sódico para melhorar a estabilidade da Carmustina. |
| 2. Aplicação emOralPreparações(1) Função: Solubilizador, estabilizador, melhora a biodisponibilidade de medicamentos insolúveis. (2) Exemplo: Melhorar a biodisponibilidade de Flunarizina, Danazol, Prednisolona e Prasugrel com Éter Sulfobutílico-β-ciclodextrina. | |
| 3. Aplicação emOftálmicoPreparações(1) Função: Solubilizante, estabilizador, reduz a irritação do medicamento. (2) Exemplo: Use Éter Sulfobutílico-β-ciclodextrina para melhorar a irritação e estabilidade da Pilocarpina, Dipivefrin, Balofloxacina e Ganciclovir. | |
| 4. Aplicação emNasalPreparações(1) Função: Aumentar a permeabilidade da mucosa nasal, melhorar a solubilidade e estabilidade do medicamento e melhorar a taxa metabólica do medicamento alvo. (2) Exemplo: Utilização de Éter Sulfobutílico-β-ciclodextrina para melhorar a solubilidade e estabilidade do Midazolam. | |
| 5. Pomada(1) Função: Melhorar a solubilidade e estabilidade dos medicamentos. (2) Exemplo: Usando betadex sulfobutil éter sódico para melhorar a solubilidade e estabilidade da Nimesulida. |
| Itens de teste | Especificações | |
| Aparência | Pó amorfo branco a esbranquiçado | |
| Solubilidade | Muito solúvel em água, pouco solúvel em metanol, praticamente insolúvel em etanol, N-hexano, 1-butanol, acetonitrila, 2-propanol e acetato de etila. | |
|
Identificação | IR | Mesmas bandas de absorção do éter sulfobutílico de sódio RS do betadex betadex. |
| HPLC | O tempo de retenção do pico principal da solução amostra corresponde ao da solução padrão. | |
| Grau médio de substituição | Em conformidade | |
| Sódio | Identificar os testes são positivos para sódio | |
| Ensaio (em Bsis seco) | 95,0% ~ 105,0% | |
| Betadex | Não mais que 0,1% | |
| 1,4-Butano Sultona | Não mais que 0,5 ppm | |
| Cloreto de Sódio | Não mais que 0,2% | |
| Ácido 4-hidroxibutano-1-sulfônico | Não mais que 0,09% | |
| Éter bis(4-sulfobutil) dissódico | Não mais que 0,05% | |
| Endotoxinas Bacterianas | Não mais que 0,02EU/mg | |
| As contagens microbianas aeróbicas totais | Não mais que 100 UFC/g | |
| A contagem total combinada de bolores e leveduras | Não mais que 50 UFC/g | |
| Escherichia coli | Negativo | |
| Clareza da solução | A solução a 30% (p/v) é límpida e essencialmente livre de partículas de corpos estranhos. | |
| Grau Médio de Substituição | 6,2 ~ 6,9 | |
|
PicosⅠ-Ⅹ(% área de pico) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| Ⅱ | 0,0 ~ 0,9 | |
| Ⅲ | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2,0 ~ 10,0 | |
| Ⅴ | 10,0 ~ 20,0 | |
| Ⅵ | 15,0 ~ 25,0 | |
| Ⅶ | 20,0 ~ 30,0 | |
| Ⅷ | 10,0 ~ 25,0 | |
| Ⅸ | 2,0 ~ 12,0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| Valor de pH | 4,0 ~ 6,8 | |
| Determinação de Água | Não mais que 10,0% | |
Embalagem
1) Embalagem interna: Saco PE estéril + Saco de folha de alumínio;
2) ExteriorPatacando:CpapelãoDrum(Tambor de Fibra) ou CArton.
3) EmbalagemSespecificação(IinjeçãoGrade): 10kg/tamborou 20kg/tambor.
Condições de armazenamento
Preservado em recipientes originais fechados em local fresco e seco antes de usar; mantido longe da luz solar direta, calor e umidade.
Prazo de validade
24 meses se armazenado nas condições acima mencionadas.
