Betadex sulfobutylether natrium
Chemische structuurformule
Beschrijving
Debetadex sulfobutylether-natrium geproduceerd door HDC CHEM is het product van een substitutiereactie tussen β-cyclodextrine en 1,4-butaansulton. De glucose-eenheid van bèta-cyclodextrine wordt gevormd door 7 pyranose te verbinden via a-1, 4 glycosidische bindingen. De substitutiereactie vindt plaats op de 2-, 3- en 6-koolstofhydroxylposities van de β-CD-glucose-eenheid, en het verkregen product is een substitutie-SBECD met een graad van 6,2-6,9. Het structuurdiagram is als volgt:
| [Productkenmerken] | Het kan worden gebruikt als solubilisator, bevochtigingsmiddel, chelaatvormer (complexvormer), multivalent maskeermiddel. Natriumsulfobutylbeta-cyclodextrine is een nieuw type anionisch, zeer in water oplosbaar cyclodextrinederivaat, dat goed kan worden opgenomen in geneesmiddelmoleculen om niet-covalente complexen te vormen, waardoor de stabiliteit, wateroplosbaarheid en veiligheid van geneesmiddelen worden verbeterd. Het kan de nefrotoxiciteit verminderen, de hemolyse van geneesmiddelen verlichten, de afgiftesnelheid van geneesmiddelen controleren, slechte geur maskeren, enz. Het heeft een goede oplosbaarheid, gemakkelijke toediening van geneesmiddelen, veiligheid en stabiliteit. Vergeleken met bèta-cyclodextrine (β-CD) heeft Betadex sulfobutylether-natrium beter wateroplosbaarheid, minder hemolyse en lagere nefrotoxiciteit. Het is een nieuw type geneesmiddel met zeer brede toepassingsmogelijkheden. Accessoires. |
|
[Productprestaties] | 1. Oplossen:Neutrale, positieve en negatieve medicijnsubstanties kunnen effectief worden gecombineerd met Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrine, zodat verbindingen met verschillende oplosbaarheid in de medicijnsubstantie 10 tot 25.000 keer kunnen worden verhoogd. 2. HandigDtapijtAadministratie: Sulfobutylether-β-cyclodextrine heeft een goede biocompatibiliteit en kan worden toegediend via injectie, oraal, oftalmologisch, nasaal, topisch en inhalatie. 3. GoedSzekerheid: Het wordt na toediening doorgaans snel en volledig uit de nieren geëlimineerd. In vitro-experimenten en in vivo acute, subacute en chronische toxiciteitsstudies leveren veiligheidsgegevens op en zijn goedgekeurd voor farmaceutische formuleringen voor mensen. 4. GoedStafelbaarheid: De interactie met sulfobutylbeta-cyclodextrine kan een gunstige beschermende omgeving bieden voor de medicijnsubstantie in de lipofiele holte ervan, terwijl het hydrofiele oppervlak een uitstekende wateroplosbaarheid biedt om oplosbaarheid en stabiliteit te verschaffen. |
| [Toepassingsgevallen] | Betadex sulfobutylethernatrium wordt vaak gebruikt in onoplosbare verbindingen, zoals Voriconazol, Carfilzomib, Ziprasidon, Aripiprazol, Maropitant (diergeneeskunde), Posaconazol, Carbamazepine, Melphalan, Delafloxacine, Mebendazol, Topiramaat, Omeprazol, Clopidogrel, Docetaxel, Sofosbuvir, Ziprasidone Mesylaat, Meloxicam, Tetrahydroprogesteron en verschillende andere stikstofhoudende API-basen bevinden zich in verschillende klinische stadia. |
|
[SpecifiekAtoepassings In The Pproducts]
| 1. Toepassing binnenIinjectie(1) Functie: Solubilisator, stabilisator, verbetert de oplosbaarheid en stabiliteit van onoplosbare geneesmiddelen en maakt onoplosbare geneesmiddelen ontwikkeld tot injecties. (2) Voorbeeld: gebruik betadex sulfobutylethernatrium om de oplosbaarheid van voriconazol, posaconazol, delafloxacine, docetaxel, ibuprofen en indomethacine te verbeteren; Gebruik van betadex sulfobutylether-natrium om de stabiliteit van Carmustine te verbeteren. |
| 2. Toepassing binnenOralPherstelbetalingen(1) Functie: Oplosmiddel, stabilisator, verbetering van de biologische beschikbaarheid van onoplosbare geneesmiddelen. (2) Voorbeeld: Verbeter de biologische beschikbaarheid van Flunarizine, Danazol, Prednisolon en Prasugrel met Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrine. | |
| 3. Toepassing binnenOftalmischPherstelbetalingen(1) Functie: Oplosmiddel, stabilisator, vermindert irritatie van geneesmiddelen. (2) Voorbeeld: Gebruik Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrine om de irritatie en stabiliteit van Pilocarpine, Dipivefrin, Balofloxacine en Ganciclovir te verbeteren. | |
| 4. Toepassing binnenNasalPherstelbetalingen(1) Functie: Vergroot de permeabiliteit van het neusslijmvlies, verbeter de oplosbaarheid en stabiliteit van het medicijn en verbeter de stofwisseling van het doelgeneesmiddel. (2) Voorbeeld: gebruik van sulfobutylether-β-cyclodextrine om de oplosbaarheid en stabiliteit van midazolam te verbeteren. | |
| 5. Zalf(1) Functie: Verbeter de oplosbaarheid en stabiliteit van medicijnen. (2) Voorbeeld: gebruik van betadex-sulfobutylether-natrium om de oplosbaarheid en stabiliteit van nimesulide te verbeteren. |
| Artikelen testen | Specificaties | |
| Verschijning | Wit tot gebroken wit amorf poeder | |
| Oplosbaarheid | Zeer oplosbaar in water, matig oplosbaar in methanol, vrijwel onoplosbaar in ethanol, N-hexaan, 1-butanol, acetonitril, 2-propanol en ethylacetaat. | |
|
Identificatie | IR | Dezelfde absorptiebanden als USP betadex sulfobutylether natrium RS. |
| HPLC | De retentietijd van de hoofdpiek van de monsteroplossing komt overeen met die van de standaardoplossing. | |
| Gemiddelde mate van substitutie | Conformeert | |
| Natrium | Identificeer tests zijn positief voor natrium | |
| Analyse (op gedroogde bsis) | 95,0% ~ 105,0% | |
| Betadex | Niet meer dan 0,1% | |
| 1,4-butaan sulton | Niet meer dan 0,5 ppm | |
| Natriumchloride | Niet meer dan 0,2% | |
| 4-Hydroxybutaan-1-sulfonzuur | Niet meer dan 0,09% | |
| Bis(4-sulfobutyl)ether-dinatrium | Niet meer dan 0,05% | |
| Bacteriële endotoxinen | Niet meer dan 0,02EU/mg | |
| De totale aërobe microbiële tellingen | Niet meer dan 100 CFU/g | |
| Het totale aantal gecombineerde schimmels en gisten telt | Niet meer dan 50 CFU/g | |
| Escherichia coli | Negatief | |
| Duidelijkheid van de oplossing | De 30% (w/v) oplossing is helder en vrijwel vrij van vreemde deeltjes. | |
| Gemiddelde mate van vervanging | 6,2 ~ 6,9 | |
|
PiekenⅠ-Ⅹ(% piekoppervlak) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| Ⅱ | 0,0 ~ 0,9 | |
| Ⅲ | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2,0 ~ 10,0 | |
| Ⅴ | 10,0 ~ 20,0 | |
| Ⅵ | 15,0 ~ 25,0 | |
| Ⅶ | 20,0 ~ 30,0 | |
| Ⅷ | 10,0 ~ 25,0 | |
| Ⅸ | 2,0 ~ 12,0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| pH-waarde | 4,0 ~ 6,8 | |
| Waterbepaling | Niet meer dan 10,0% | |
Verpakking
1) Binnenverpakking: steriele PE-zak + aluminiumfoliezak;
2) BuitenPschelden:CkartonDrum(Vezeltrommel) of Carton.
3) VerpakkingSspecificatie(IinjectieGrade): 10kg/trommelof 20kg/trommel.
Opslagomstandigheden
Bewaard in ongeopende originele containers op een koele, droge plaats vóór gebruik; uit de buurt van direct zonlicht, hitte en vocht houden.
Houdbaarheid
24 maanden indien bewaard onder bovengenoemde omstandigheden.
