7,8-Dihydroxyflavon
Chemische structuurformule
Fysische en chemische eigenschappen
Smeltpunt | 243-246℃ |
Kookpunt | 494,4 ± 45,0 °C (voorspeld) |
Dikte | 1,443 ± 0,06 g/cm3 (voorspeld) |
FEMA | 4830 |
Opslagomstandigheden | Inerte atmosfeer, kamertemperatuur |
Oplosbaarheid | Oplosbaar in DMSO (24 mg/ml), methanol en ethanol. |
Formulier | Stevig |
Zuurgraadcoëfficiënt (pKa) | 6,86 ± 0,40 (voorspeld) |
Kleur | Geel of bruin |
Stabiliteit | Stabiel gedurende 12 maanden vanaf de productiedatum, mits beschermd tegen zonlicht en vocht. Oplossingen in DMSO of ethanol kunnen maximaal 1 week bij -20°C worden bewaard. |
Biologische activiteit
7,8-Dihydroxyflavon (7,8-DHF) is een krachtige en selectieve TrkB-receptoragonist (Kd≈320 nM). De TrkB-receptor is de belangrijkste signaalreceptor voor van de hersenen afkomstige neurotrofe factor.
In vitrostudies
250 nM 7,8-DHF activeert specifiek TrkB, maar niet TrkA of TrkC. Naast hersenschors en hippocampale neuronen beschermt 7,8-DHF ook andere cellen, zoals retinale ganglioncellen (RGC) en PC12-cellen, tegen door oxidatieve stress geïnduceerde apoptose en celdood. Daarom heeft 7,8-DHF neuroprotectieve effecten.
In vivostudies
7,8-Dihydroxyflavon is een verbinding met biologische effecten. Na intraperitoneale injectie of orale toediening aan muizen kan 7,8-dihydroxyflavon de bloed-hersenbarrière passeren en TrkB en zijn stroomafwaartse PI3K/Akt en MAPK activeren. 7,8-DHF bevordert de levensvatbaarheid en vermindert apoptose van corticale neuronen tijdens traumatisch hersenletsel. 7,8-DHF werd 3 uur na het letsel toegediend en 7,8-DHF kon weefselschade verminderen via de PI3K/Akt-signaalroute. Behandeling met 7,8-DHF veroorzaakte geen openlijke toxische effecten bij muizen, en chronische toediening was niet giftig voor muizen. 7,8-DHF heeft een sterk therapeutisch effect op de ziekte van Alzheimer en kan obesitas remmen door spier-TrkB te activeren.
Gebruik en toepassingen
♔ Heeft een effectieve neurotrofe werking
♔ Kan leverkanker behandelen
♔ Het heeft een verzachtende functie op het cardiovasculaire systeem
♔ Wetenschappelijk onderzoek