7,8-Dihydroxyflavon

Korte beschrijving:

CAS-nr.: 38183-03-8

Molecuulformule: C15H10O4

Moleculair gewicht: 254,24

EINECS-nr.: 253-812-4

Onderzoek nu

Productdetail

Productlabels

Chemische structuurformule

Fysische en chemische eigenschappen

Smeltpunt	243-246℃
Kookpunt	494,4 ± 45,0 °C (voorspeld)
Dikte	1,443 ± 0,06 g/cm3 (voorspeld)
FEMA	4830
Opslagomstandigheden	Inerte atmosfeer, kamertemperatuur
Oplosbaarheid	Oplosbaar in DMSO (24 mg/ml), methanol en ethanol.
Formulier	Stevig
Zuurgraadcoëfficiënt (pKa)	6,86 ± 0,40 (voorspeld)
Kleur	Geel of bruin
Stabiliteit	Stabiel gedurende 12 maanden vanaf de productiedatum, mits beschermd tegen zonlicht en vocht. Oplossingen in DMSO of ethanol kunnen maximaal 1 week bij -20°C worden bewaard.

Biologische activiteit

7,8-Dihydroxyflavon (7,8-DHF) is een krachtige en selectieve TrkB-receptoragonist (Kd≈320 nM). De TrkB-receptor is de belangrijkste signaalreceptor voor van de hersenen afkomstige neurotrofe factor.

In vitrostudies

250 nM 7,8-DHF activeert specifiek TrkB, maar niet TrkA of TrkC. Naast de hersenschors en hippocampale neuronen beschermt 7,8-DHF ook andere cellen, zoals retinale ganglioncellen (RGC) en PC12-cellen, tegen door oxidatieve stress geïnduceerde apoptose en celdood. Daarom heeft 7,8-DHF neuroprotectieve effecten.

In vivostudies

7,8-Dihydroxyflavon is een verbinding met biologische effecten. Na intraperitoneale injectie of orale toediening aan muizen kan 7,8-dihydroxyflavon de bloed-hersenbarrière passeren en TrkB en zijn stroomafwaartse PI3K/Akt en MAPK activeren. 7,8-DHF bevordert de levensvatbaarheid en vermindert apoptose van corticale neuronen tijdens traumatisch hersenletsel. 7,8-DHF werd 3 uur na het letsel toegediend en 7,8-DHF kon weefselschade verminderen via de PI3K/Akt-signaalroute. Behandeling met 7,8-DHF veroorzaakte geen openlijke toxische effecten bij muizen, en chronische toediening was niet giftig voor muizen. 7,8-DHF heeft een sterk therapeutisch effect op de ziekte van Alzheimer en kan obesitas remmen door spier-TrkB te activeren.