Bremelanotide 아세테이트 (PT-141)
간단한 소개 :
PT-141 (Bremelanotide)은 멜라노 코르틴 수용체 (MCR)를 활성화시킴으로써 α- 멜라노 세포 자극 호르몬 (α-MSH)의 유사체로서 작용하는 합성 펩티드 약물이다.
Bremelanotide는 주로 여성 성 기능 장애, 특히 저축 성 욕망 장애를 연구하고 치료하는 데 사용됩니다.
임상 시험에서, Bremelanotide는 저축 성 욕망 장애가있는 폐경기 여성에게 유의 한 영향을 미쳤으며 정상적인 성적 욕망을 유지하는 데 도움이되었습니다.
순서:
AC-NLE-ASP-HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS-OH (화학 브리지 ASP2-LYS7)
행동 메커니즘 :
PT-141은 중추 신경계, 특히 시상 하부 및 변연계의 성적 행동 조절 영역 (예 : MC3R 및 MC4R)을 비 선택적으로 활성화시켜 성적 욕구와 성적 반응을 조절함으로써 직접 작용합니다.
전통적인 약물 (예 : sildenafil)과 달리 말초 혈관 확장에 의존하지 않지만 신경 경로를 통해 작동합니다.
임상 응용 :
▲ ★ 표시 :
주로 여성 저 행동 성 욕망 장애 (HSDD), 특히 폐경 전 여성을 치료하는 데 사용됩니다. 2019 년 6 월 21 일에 Vyleesi®의 상표 이름과 함께 미국 FDA에 의해 승인되었으며 복용량 형태는 피하 주사입니다.
▲ ★효능 특성 :
임상 시험은 주사 후 약 4 시간 후에 그 효능 피크가 피크를 신속하게 자극 할 수 있으며, 비 중독성이 있음을 보여줍니다.
▲ ★ 기타 연구 :
초기 연구는 또한 남성 성 기능 장애에서 잠재적 인 역할을 탐구했지만 주요 징후는 여성 인구에 집중되어 있습니다.
PT-141의 사양 :
| 테스트 항목 | 명세서 | |
| 모습 | 흰색 가루 | |
| 용해도 (물) | 5mg/ml 이상 | |
| MS (ESI) | 1025.16 ± 1.0 | |
| 순도 (HPLC) | 98.0% 이상 | |
| 관련 물질 (HPLC) | 모든 개인 불순물 : ≤1.0% | |
| 펩티드 함량 (n%) | 80.0% 이상 | |
| 수분 함량 (Karl Fischer) | 10.0% 이하 | |
| 아미노산 분석 | 그의 | 0.8 ~ 1.2 |
| ASP | 0.8 ~ 1.2 | |
| arg | 0.8 ~ 1.2 | |
| lys | 0.8 ~ 1.2 | |
| Phe | 0.8 ~ 1.2 | |
| trp | 0.8 ~ 1.2 | |
| 아세테이트 함량 (HPLC) | 12.0% 미만 | |
| TFA 컨텐츠 | 0.5% 이하 | |
| 잔류 용매 (GC) | 아세토 니트릴 | 410ppm 이하 |
| 메탄올 | 3000ppm 이하 | |
| 에테르 | 5000ppm 이하 | |
| 메틸렌 클로라이드 | 600ppm 이하 | |
| N, N- 디메틸 포름 아미드 | 880ppm 이하 | |
| Triisopropylsilane | 5000ppm 이하 | |
| 박테리아 내 독소 | 10EU/mg 미만 | |
| 미생물 한계 | 총 에어로빅 미생물 수 | 200cfu/g를 넘지 않습니다 |
| 총 효모 및 곰팡이 수 | 200cfu/g를 넘지 않습니다 | |
| 분석 (HPLC) | 95.0% ~ 105.0% (무수, 아세트산이없는 기준) | |
실험실 및 장비 디스플레이 :
포장 :
① 생 가루 :1G/병, 2G/병, 3G/병, 5G/병 또는 고객의 특정 요구 사항에 따라.
② 동결 건조 된 분말 :상자 당 10 바이알 (바이알 당 10mg).
최소 주문 수량 (MOQ) :
① 생 가루 :1 그램.
② 동결 건조 된 분말 :하나의 상자 (10mg*10vials).
결제 방법 :
운송 모드 :
저장 조건 :
① 생 가루 :
햇빛과 수분에서 멀리 떨어진 시원한 건조한 장소에 보관 (권장 온도 : -20 ° 이하).
② 동결 건조 된 분말 :
도구 단단한 용기에 보존되어 빛으로부터 보호됩니다 (권장 온도 : -25 ° ~ -15 ℃).
유령 수명 :
위에서 언급 한 조건에서 저장 될 때 제조 일로부터 24 개월.
