チルゼパチド(5mg/10mg/15mg/20mg/30mg)

簡単な紹介:
チルゼパチドは、世界で最初で、現在唯一のグルコース依存性インスリノトロピックポリペプチド(GIP)/グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)受容体アゴニストです。 Eli Lillyによって開発され、2024年5月21日に中国でのマーケティングに承認され、2025年1月2日に正式に発売されました。これは、食事制御と運動に基づいてメトホルミンおよび/またはスルホニル尿素薬によってまだ血糖が不十分な患者型糖尿病患者に適しています。

作用メカニズム:
チルゼパチドは、2つのインクレティンホルモン、GIPとGLP-1の効果を1つの分子に統合し、これら2つのペプチドホルモンの受容体を同時に活性化することにより、より臨床的効果を提供します。その中で、GLP-1受容体の活性化は胃内容を遅らせ、食欲を減らし、血糖値を低下させ、インスリン感受性を向上させます。 GIP受容体の活性化はインスリン分泌を促進しますが、グルカゴンの放出を減少させ、脂肪代謝を促進します。
臨床試験と有効性:
Surpassと呼ばれる一連の臨床試験で、ティルゼパチドは優れた効果を示しました。ティルゼパチドによる単剤療法後の患者の治療では、患者のグリケート化ヘモグロビン(HBA1C)の平均減少は2.0%から2.5%に達しました。その中で、高用量(15mg)チルゼパチド群は、1mgのセマグルチド群よりも有意に優れていました(Hba1cは1.9%vs 2.5%の減少)。
チルゼパチドはまた、減量において優れた効果を示しました。 (肥満または過体重の非糖尿病患者の場合)上級試験では、高用量(15mg)グループの患者の平均体重減少は20.9%で、体重減少は約22.5 kgでした。中量(10mg)グループの体重減少は19.5%で、減量は約20.9 kgでした。この重大な減量効果により、ティルゼパチドは減量の分野でホットトピックになりました。
さらに、ティルゼパチドにはより多くの全身的な利点があるかもしれません。たとえば、心不全と闘うことと心血管死亡の減少の観点から、ティルゼパチドは大きな利点と可能性も示しています。インスリン抵抗性を低下させ、心筋代謝を改善することができ、抗炎症および抗酸化ストレス効果もあり、心筋を保護できます。減量を促進し、血圧を下げる際のチルゼパチドの影響も心臓の負担を軽減します。
ビデオ1:
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減量メカニズム:
チルゼパチドの減量メカニズムは、主にGIPおよびGLP-1受容体の活性化に関連しています。これらの受容体を活性化することにより、チルゼパチドは食欲を減らし、胃内容を遅らせ、脂肪代謝を促進し、それによって減量の効果を達成することができます。さらに、チルゼパチドはインスリンの感受性を改善し、さらに体重を減らすことができます。
使用法と用量:
ティルゼパチドは、通常、糖尿病と体重減少の治療のために、通常は週に一度注入される毎週の準備です。その二重メカニズムは、血糖値と体重コントロールの必要性が高い患者に理想的な選択となります。

ティルゼパチドの仕様(5mg/バイアル):
テスト項目 | 仕様 | |
外観 | 白またはほぼ白い粉 | |
溶解度 | 水に自由に溶けます | |
HPLCによる識別 | テスト溶液の主要なピークの保持時間は、アッセイで得られたように、参照溶液の保持時間に対応しています | |
MSによる分子イオン質量 | 4813.45±1.0 | |
アミノ酸含有量 | ASP | 1.6〜2.4 |
Tyr | 1.6〜2.4 | |
lys | 1.6〜2.4 | |
ile | 2.0〜3.2 | |
ルー | 1.6〜2.4 | |
ヴァル | 0.8〜1.2 | |
thr | 1.6〜2.4 | |
phe | 1.6〜2.4 | |
ser | 4.0〜6.0 | |
アラ | 3.2〜4.8 | |
gly | 3.2〜4.8 | |
glu | 3.2〜4.8 | |
プロ | 3.2〜4.8 | |
aib | n/a | |
aeea | n/a | |
水分量(K. F) | 8.0%以下 | |
解決策の明快さと色 | 透明で無色 | |
純度(HPLC) | 99.0%以上 | |
関連する物質(HPLC) | 総不純物 | 1.0%以下 |
最大単一の不純物 | 0.5%以下 | |
ティルゼパチドのそれよりも大きい分子量を持つ不純物(サイズの除外) | 0.50%以下 | |
残留溶媒 | アセトニトリル | 410 ppm以下 |
メタノール | 3000 ppm以下 | |
細菌のエンドトキシン | 10 EU/mg未満 | |
微生物の制限 | TAMC | 100 cfu/g以下 |
Tymc | 100 cfu/g以下 | |
トリフルオロアセテートイオン | 0.10%以下 | |
ナトリウムイオン | 5.0%以下 | |
酢酸イオン | 0.10%以下 | |
リン酸イオン | 0.10%以下 | |
ペプチド含有量 | 5.0 mg以上 | |
アッセイ(HPLC) | 95.0%〜105.0%(無水および塩のない物質ベース) |
ティルゼパチドの仕様(15mg/バイアル):
テスト項目 | 仕様 | |
外観 | 白またはほぼ白い粉 | |
溶解度 | 水に自由に溶けます | |
HPLCによる識別 | テスト溶液の主要なピークの保持時間は、アッセイで得られたように、参照溶液の保持時間に対応しています | |
MSによる分子イオン質量 | 4813.45±1.0 | |
アミノ酸含有量 | ASP | 1.6〜2.4 |
Tyr | 1.6〜2.4 | |
lys | 1.6〜2.4 | |
ile | 2.0〜3.2 | |
ルー | 1.6〜2.4 | |
ヴァル | 0.8〜1.2 | |
thr | 1.6〜2.4 | |
phe | 1.6〜2.4 | |
ser | 4.0〜6.0 | |
アラ | 3.2〜4.8 | |
gly | 3.2〜4.8 | |
glu | 3.2〜4.8 | |
プロ | 3.2〜4.8 | |
aib | n/a | |
aeea | n/a | |
水分量(K. F) | 8.0%以下 | |
解決策の明快さと色 | 透明で無色 | |
純度(HPLC) | 99.0%以上 | |
関連する物質(HPLC) | 総不純物 | 1.0%以下 |
最大単一の不純物 | 0.5%以下 | |
ティルゼパチドのそれよりも大きい分子量を持つ不純物(サイズの除外) | 0.50%以下 | |
残留溶媒 | アセトニトリル | 410 ppm以下 |
メタノール | 3000 ppm以下 | |
細菌のエンドトキシン | 10 EU/mg未満 | |
微生物の制限 | TAMC | 100 cfu/g以下 |
Tymc | 100 cfu/g以下 | |
トリフルオロアセテートイオン | 0.10%以下 | |
ナトリウムイオン | 5.0%以下 | |
酢酸イオン | 0.10%以下 | |
リン酸イオン | 0.10%以下 | |
ペプチド含有量 | 15.0 mg以上 | |
アッセイ(HPLC) | 95.0%〜105.0%(無水および塩のない物質ベース) |
ティルゼパチドの仕様(60mg/バイアル):
テスト項目 | 仕様 | |
外観 | 白またはほぼ白い粉 | |
溶解度 | 水に自由に溶けます | |
HPLCによる識別 | テスト溶液の主要なピークの保持時間は、アッセイで得られたように、参照溶液の保持時間に対応しています | |
MSによる分子イオン質量 | 4813.45±1.0 | |
アミノ酸含有量 | ASP | 1.6〜2.4 |
Tyr | 1.6〜2.4 | |
lys | 1.6〜2.4 | |
ile | 2.0〜3.2 | |
ルー | 1.6〜2.4 | |
ヴァル | 0.8〜1.2 | |
thr | 1.6〜2.4 | |
phe | 1.6〜2.4 | |
ser | 4.0〜6.0 | |
アラ | 3.2〜4.8 | |
gly | 3.2〜4.8 | |
glu | 3.2〜4.8 | |
プロ | 3.2〜4.8 | |
aib | n/a | |
aeea | n/a | |
水分量(K. F) | 8.0%以下 | |
解決策の明快さと色 | 透明で無色 | |
純度(HPLC) | 99.0%以上 | |
関連する物質(HPLC) | 総不純物 | 1.0%以下 |
最大単一の不純物 | 0.5%以下 | |
ティルゼパチドのそれよりも大きい分子量を持つ不純物(サイズの除外) | 0.50%以下 | |
残留溶媒 | アセトニトリル | 410 ppm以下 |
メタノール | 3000 ppm以下 | |
細菌のエンドトキシン | 10 EU/mg未満 | |
微生物の制限 | TAMC | 100 cfu/g以下 |
Tymc | 100 cfu/g以下 | |
トリフルオロアセテートイオン | 0.10%以下 | |
ナトリウムイオン | 5.0%以下 | |
酢酸イオン | 0.10%以下 | |
リン酸イオン | 0.10%以下 | |
ペプチド含有量 | 60.0 mg以上 | |
アッセイ(HPLC) | 95.0%〜105.0%(無水および塩のない物質ベース) |
実験室と機器の表示:

輸送モード:

支払い方法:

ストレージ条件:
光から保護された空気のタイトな容器に保存されています。
(推奨温度:-25 ℃〜 -15℃)
貯蔵寿命:
上記の条件下で保管された場合の製造日から24か月。