酢酸ブレメラノチド(PT-141)

簡単な紹介:
PT-141(ブレメラノチド)は、メラノコルチン受容体(MCR)を活性化することにより、α-メラノサイト刺激ホルモン(α-MSH)の類似体として作用する合成ペプチド薬です。
ブレメラノチドは、主に女性の性機能障害、特に低活性の性的欲求障害の研究と治療に使用されます。
臨床試験では、ブレメラノチドは性的欲求障害を伴う閉経前の女性に有意な効果を示し、通常の性的欲求を維持するのに役立ちました。
順序:
AC-NLE-ASP-HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS-OH(Chemical Bridge ASP2-Lys7)
作用メカニズム:
PT-141は、中枢神経系、特に視床下部および辺縁系の性的行動調節領域(MPOAなど)に直接作用し、メラノコルチン受容体サブタイプ(MC3RやMC4Rなど)を非選択的に活性化し、それによって性的欲求と性的反応を調節します。
従来の薬物(シルデナフィルなど)とは異なり、末梢血管拡張に依存するのではなく、神経経路を介して機能します。
臨床アプリケーション:
▲★兆候:
主に女性の低活性性の性欲望障害(HSDD)、特に閉経前の女性の治療に使用されます。 2019年6月21日に米国FDAによって承認され、商品名Vyleesi®があり、剤形式は皮下注射です。
▲★有効性の特性:
臨床試験では、その有効性が注射後約4時間後にピークに達し、性的欲求を迅速に刺激し、非加重性があることが示されています。
▲★その他の研究:
初期の研究では、男性の性機能障害における潜在的な役割も調査しましたが、主な兆候は女性集団に集中しています。
PT-141の仕様:
テスト項目 | 仕様 | |
外観 | 白い粉 | |
溶解度(水) | 5mg/ml以上 | |
MS(ESI) | 1025.16±1.0 | |
純度(HPLC) | 98.0%以上 | |
関連する物質(HPLC) | 個々の不純物:≤1.0% | |
ペプチド含有量(n%) | 80.0%以上 | |
水分量(カールフィッシャー) | 10.0%以下 | |
アミノ酸分析 | 彼の | 0.8〜1.2 |
ASP | 0.8〜1.2 | |
arg | 0.8〜1.2 | |
lys | 0.8〜1.2 | |
phe | 0.8〜1.2 | |
trp | 0.8〜1.2 | |
酢酸含有量(HPLC) | 12.0%未満 | |
TFAコンテンツ | 0.5%以下 | |
残留溶媒(GC) | アセトニトリル | 410ppm以下 |
メタノール | 3000ppm以下 | |
エーテル | 5000ppm以下 | |
塩化メチレン | 600ppm以下 | |
n、n-ジメチルホルムアミド | 880ppm以下 | |
トリイソプロピルシラン | 5000ppm以下 | |
細菌のエンドトキシン | 10eu/mg未満 | |
微生物の制限 | 総有酸素微生物数 | 200cfu/g以下 |
総酵母とカビのカウント | 200cfu/g以下 | |
アッセイ(HPLC) | 95.0%〜105.0%(無水、酢酸フリーベース) |
実験室と機器の表示:

パッケージ:
①生の粉末:1g/ボトル、2g/ボトル、3g/ボトル、5g/ボトル、または顧客からの特定の要件に従って。
②凍結粉砕粉末:ボックスあたり10個のバイアル(バイアルあたり10mg)。
最小注文数量(MOQ):
①生の粉末:1グラム。
②凍結粉砕粉末:1つのボックス(10mg*10vials)。
支払い方法:

輸送モード:

ストレージ条件:
①生の粉末:
日光と水分から離れた涼しい乾燥した場所に保管されています(推奨される温度:-20℃)。
②凍結粉砕粉末:
光から保護された空気タイトな容器に保存されています(推奨温度:-25 -15℃)。
貯蔵寿命:
上記の条件下に保管された場合の製造日から24か月。