ベタデックススルホブチルエーテルナトリウム
化学構造式
説明
のbHDC CHEM によって製造されるエタデックス スルホブチル エーテル ナトリウムは、β-シクロデキストリンと 1,4-ブタン スルトンの間の置換反応の生成物です。ベータシクロデキストリンのグルコース単位は、7 つのピラノースが 1,4 グリコシド結合を介して結合することによって形成されます。置換反応は β-CD グルコース単位の 2、3、および 6 炭素ヒドロキシル位置で起こり、得られる生成物は 6.2 ~ 6.9 の置換度の SBECD です。構造図は次のとおりです。
【製品の特徴】 | 可溶化剤、湿潤剤、キレート剤(錯化剤)、多価マスキング剤として使用できます。ナトリウムスルホブチルベータシクロデキストリンは、新しいタイプのアニオン性の高水溶性シクロデキストリン誘導体であり、薬物分子によく取り込まれて非共有結合複合体を形成することができ、それにより薬物の安定性、水溶性、安全性が向上します。腎毒性を軽減し、薬物の溶血を緩和し、薬物放出速度を制御し、悪臭をマスクするなどの効果があります。良好な可溶化、薬物投与の利便性、安全性と安定性を備えています。ベータシクロデキストリン(β-CD)と比較して、ベータデックススルホブチルエーテルナトリウムは優れています。水溶性、溶血が少なく、腎毒性が低い。これは、非常に幅広い用途の見通しを持つ新しいタイプの医薬品です。 |
【製品性能】 | 1. 可溶化:中性、陽性、および陰性の原薬をスルホブチルエーテル-β-シクロデキストリンと効果的に組み合わせることができるため、原薬中での溶解度が異なる化合物の溶解度を 10 ~ 25,000 倍に高めることができます。 2. 便利DラグA管理: スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリンは良好な生体適合性を有しており、注射、経口、眼科、鼻腔、局所および吸入によって投与できます。 3. 良いSセキュリティ: 通常、投与後は腎臓から迅速かつ完全に除去されます。インビトロ実験およびインビボでの急性、亜急性および慢性毒性研究により安全性データが提供され、ヒト用の医薬製剤として承認されています。 4.良いSテーブル: スルホブチルベータ シクロデキストリンとの相互作用により、親油性の空洞内の原薬に有益な保護環境が提供され、親水性の表面は優れた水溶性をもたらし、溶解性と安定性が得られます。 |
【応用事例】 | ベタデックス スルホブチル エーテル ナトリウムは、ボリコナゾール、カルフィルゾミブ、ジプラシドン、アリピプラゾール、マロピタント (動物薬)、ポサコナゾール、カルバマゼピン、メルファラン、デラフロキサシン、メベンダゾール、トピラメート、オメプラゾール、クロピドグレル、ドセタキセル、ソホスブビルなどの不溶性化合物によく使用されます。メシル酸ジプラシドン、メロキシカム、テトラヒドロプロゲステロン、およびその他のいくつかの窒素含有 API 塩基は、さまざまな臨床段階にあります。 |
[特定のAアプリケーションs In The P製品s]
| 1. での申請I注射(1) 機能:可溶化剤、安定化剤、不溶性薬物の溶解性と安定性を改善し、不溶性薬物を注射剤に開発します。 (2) 例: ベタデックス スルホブチル エーテル ナトリウムを使用して、ボリコナゾール、ポサコナゾール、デラフロキサシン、ドセタキセル、イブプロフェンおよびインドメタシンの溶解度を改善します。ベタデックス スルホブチル エーテル ナトリウムを使用してカルムスチンの安定性を向上させます。 |
2. での申請OラルP賠償(1) 機能: 可溶化剤、安定化剤、不溶性薬物の生物学的利用能を向上させます。 (2) 例: スルホブチル エーテル-β-シクロデキストリンを使用して、フルナリジン、ダナゾール、プレドニゾロン、およびプラスグレルのバイオアベイラビリティを改善します。 | |
3. での申請O眼科用P賠償(1) 機能:可溶化剤、安定化剤、薬物刺激を軽減します。 (2) 例: ピロカルピン、ジピベフリン、バロフロキサシン、ガンシクロビルの刺激性と安定性を改善するには、スルホブチル エーテル-β-シクロデキストリンを使用します。 | |
4. での申請NアサルP賠償(1) 機能:鼻粘膜の透過性を高め、薬物の溶解性と安定性を改善し、標的薬物の代謝速度を改善します。 (2) 例: スルホブチル エーテル-β-シクロデキストリンを使用してミダゾラムの溶解性と安定性を向上させます。 | |
5. 軟膏(1) 機能:薬物の溶解性と安定性を向上させます。 (2) 例: ベタデックス スルホブチル エーテル ナトリウムを使用して、ニメスリドの溶解性と安定性を向上させます。 |
テスト項目 | 仕様 | |
外観 | 白色からオフホワイトの非晶質粉末 | |
溶解性 | 水に非常に溶けやすく、メタノールにはほとんど溶けず、エタノール、N-ヘキサン、1-ブタノール、アセトニトリル、2-プロパノール、酢酸エチルにはほとんど溶けません。 | |
識別 | IR | USP ベタデックス スルホブチル エーテル ナトリウム RS と同じ吸収バンド。 |
HPLC | サンプル溶液の主要ピークの保持時間は、標準溶液の保持時間に対応します。 | |
平均置換度 | 適合 | |
ナトリウム | 検査結果がナトリウム陽性であることを特定する | |
アッセイ(乾燥Bsisについて) | 95.0%~105.0% | |
ベタデックス | 0.1%以下 | |
1,4-ブタン スルトン | 0.5ppm以下 | |
塩化ナトリウム | 0.2%以下 | |
4-ヒドロキシブタン-1-スルホン酸 | 0.09%以下 | |
ビス(4-スルホブチル)エーテル二ナトリウム | 0.05%以下 | |
細菌エンドトキシン | 0.02EU/mg以下 | |
好気性微生物の総数 | 100CFU/g以下 | |
カビと酵母の合計数 | 50CFU/g以下 | |
大腸菌 | ネガティブ | |
解決策の明確さ | 30%(w/v) 溶液は透明で、本質的に異物の粒子がありません。 | |
平均置換度 | 6.2~6.9 | |
ピークスⅠ-Ⅹ(ピーク面積%) | Ⅰ | 0.0~0.3 |
Ⅱ | 0.0~0.9 | |
Ⅲ | 0.5~5.0 | |
Ⅳ | 2.0~10.0 | |
Ⅴ | 10.0~20.0 | |
Ⅵ | 15.0~25.0 | |
Ⅶ | 20.0~30.0 | |
Ⅷ | 10.0~25.0 | |
Ⅸ | 2.0~12.0 | |
Ⅹ | 0.0~4.0 | |
pH値 | 4.0~6.8 | |
水分の測定 | 10.0%以下 |
包装
1) 内部パッキング: 滅菌 PE バッグ + アルミ箔バッグ;
2) アウターP確認:C厚紙Dラム酒(ファイバードラム)またはCアートン.
3) パッキングS仕様(I注射Gレイド):10kg/ドラムまたは20kg/ドラム。
保管条件
使用前は未開封の元の容器に入れて涼しく乾燥した場所に保管してください。直射日光、熱、湿気を避けて保管してください。
貯蔵寿命
上記の条件下で保管した場合、24 か月。