7,8-ジヒドロキシフラボン
化学構造式
物理的および化学的特性
| 融点 | 243～246℃ |
| 沸点 | 494.4±45.0℃(予測値) |
| 密度 | 1.443±0.06 g/cm3(予測) |
| FEMA | 4830 |
| 保管条件 | 不活性雰囲気、室温 |
| 溶解性 | DMSO(24mg/mL)、メタノール、エタノールに可溶。 |
| 形状 | 固体 |
| 酸性度係数 (pKa) | 6.86±0.40(予測値) |
| 色 | 黄色または黄褐色 |
| 安定性 | 日光や湿気を避けた場合、製造日から 12 か月間安定です。 DMSO またはエタノール中の溶液は、-20°C で最長 1 週間保存できます。 |
生物活性
7,8-ジヒドロキシフラボン (7,8-DHF) は、強力かつ選択的な TrkB 受容体アゴニストです (Kd ≈ 320 nM)。 TrkB 受容体は、脳由来神経栄養因子の主要なシグナル伝達受容体です。
インビトロ研究
250 nM 7,8-DHF は TrkB を特異的に活性化しますが、TrkA または TrkC は活性化しません。大脳皮質および海馬ニューロンに加えて、7,8-DHF は網膜神経節細胞 (RGC) や PC12 細胞などの他の細胞も酸化ストレス誘発性のアポトーシスや細胞死から保護します。したがって、7,8-DHF には神経保護効果があります。
インビボ研究
7,8-ジヒドロキシフラボンは、生物学的効果を持つ化合物です。マウスに腹腔内注射または経口投与すると、7,8-ジヒドロキシフラボンは血液脳関門を通過し、TrkB とその下流の PI3K/Akt および MAPK を活性化します。 7,8-DHF は、外傷性脳損傷時の皮質ニューロンの生存率を促進し、アポトーシスを減少させます。 7,8-DHF は損傷の 3 時間後に投与され、7,8-DHF は PI3K/Akt シグナル伝達経路を通じて組織損傷を軽減することができました。 7,8-DHF による治療はマウスに明らかな毒性作用を誘発せず、慢性投与はマウスに対して毒性を示さなかった。 7,8-DHF はアルツハイマー病に対して強力な治療効果があり、筋肉の TrkB を活性化することで肥満を抑制できます。
用途と応用
♔ 効果的な神経栄養効果がある
♔ 肝臓がんの治療に使用可能
♔ 心臓血管系を柔らかくする機能があります
♔ 科学研究
