7,8-ジヒドロキシフラボン

簡単な説明:

CAS番号: 38183-03-8

分子式: C15H10O4

分子量: 254.24

EINECS番号：253-812-4

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製品詳細

製品タグ

化学構造式

物理的および化学的特性

融点	243～246℃
沸点	494.4±45.0℃(予測値)
密度	1.443±0.06 g/cm3(予測値)
FEMA	4830
保管条件	不活性雰囲気、室温
溶解性	DMSO(24mg/mL)、メタノール、エタノールに可溶。
形状	固体
酸性度係数 (pKa)	6.86±0.40(予測値)
色	黄色または黄褐色
安定性	日光や湿気を避けた場合、製造日から 12 か月間安定です。 DMSO またはエタノール中の溶液は、-20°C で最長 1 週間保存できます。

生物活性

7,8-ジヒドロキシフラボン (7,8-DHF) は、強力かつ選択的な TrkB 受容体アゴニストです (Kd ≈ 320 nM)。 TrkB 受容体は、脳由来神経栄養因子の主要なシグナル伝達受容体です。

インビトロ研究

250 nM 7,8-DHF は TrkB を特異的に活性化しますが、TrkA または TrkC は活性化しません。大脳皮質および海馬ニューロンに加えて、7,8-DHF は網膜神経節細胞 (RGC) や PC12 細胞などの他の細胞も酸化ストレス誘発性のアポトーシスや細胞死から保護します。したがって、7,8-DHF には神経保護効果があります。

インビボ研究

7,8-ジヒドロキシフラボンは、生物学的効果を持つ化合物です。マウスに腹腔内注射または経口投与すると、7,8-ジヒドロキシフラボンは血液脳関門を通過し、TrkB とその下流の PI3K/Akt および MAPK を活性化します。 7,8-DHF は、外傷性脳損傷時の皮質ニューロンの生存率を促進し、アポトーシスを減少させます。 7,8-DHF は損傷の 3 時間後に投与され、7,8-DHF は PI3K/Akt シグナル伝達経路を通じて組織損傷を軽減することができました。 7,8-DHF による治療はマウスに明らかな毒性作用を誘発せず、慢性投与はマウスに対して毒性を示さなかった。 7,8-DHF はアルツハイマー病に対して強力な治療効果があり、筋肉の TrkB を活性化することで肥満を抑制できます。