Acetato di bremelanotide (PT-141)
Breve introduzione:
PT-141 (bremelanotide) è un farmaco peptidico sintetico che funge da analogico di ormone stimolante α-melanociti (α-MSH) attivando i recettori della melanocortina (MCR).
Il bremelanotide è usato principalmente per studiare e trattare la disfunzione sessuale femminile, in particolare il disturbo del desiderio sessuale ipoattivo.
Negli studi clinici, il bremelanotide ha mostrato effetti significativi sulle donne in premenopausa con disturbo ipoattivo del desiderio sessuale e le ha aiutate a mantenere il normale desiderio sessuale.
Sequenza:
AC-NLE-ASP-HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS-OH (ponte chimico ASP2-LYS7)
Meccanismo d'azione:
PT-141 agisce direttamente sul sistema nervoso centrale, in particolare le aree regolatorie del comportamento sessuale dell'ipotalamo e del sistema limbico (come MPOA), attivando i sottotipi di recettori della melanocortina non selettivamente (come MC3R e MC4R), regolando così il desiderio sessuale e la risposta sessuale.
A differenza dei farmaci tradizionali (come il sildenafil), non si basa sulla vasodilatazione periferica, ma funziona attraverso percorsi neurali.
Applicazioni cliniche:
▲ ★ Indicazioni:
Utilizzato principalmente per trattare il disturbo del desiderio sessuale ipoattivo femminile (HSDD), in particolare le donne in premenopausa. È stato approvato dalla FDA degli Stati Uniti il 21 giugno 2019, con il nome commerciale Vyleesi® e la forma di dosaggio è iniezione sottocutanea.
▲ ★Caratteristiche di efficacia:
Gli studi clinici mostrano che la sua efficacia raggiunge circa 4 ore dopo l'iniezione, può stimolare rapidamente il desiderio sessuale ed è non dipendente.
▲ ★ Altri studi:
I primi studi hanno anche esplorato il suo potenziale ruolo nella disfunzione sessuale maschile, ma le principali indicazioni sono concentrate nella popolazione femminile.
Specifiche del nostro PT-141:
| Veri di prova | Specifiche | |
| Aspetto | Polvere bianca | |
| Solubilità (acqua) | Non meno di 5 mg/ml | |
| MS (ESI) | 1025,16 ± 1,0 | |
| Purity (HPLC) | Non meno del 98,0% | |
| Sostanze correlate (HPLC) | Qualsiasi impurità individuale: ≤1,0% | |
| Contenuto di peptidi (n%) | Non meno dell'80,0% | |
| Contenuto d'acqua (Karl Fischer) | Non più del 10,0% | |
| Analisi degli aminoacidi | Il suo | 0,8 ~ 1,2 |
| Asp | 0,8 ~ 1,2 | |
| Arg | 0,8 ~ 1,2 | |
| Lys | 0,8 ~ 1,2 | |
| Phe | 0,8 ~ 1,2 | |
| Trp | 0,8 ~ 1,2 | |
| Contenuto di acetato (HPLC) | Meno del 12,0% | |
| Contenuto TFA | Non più dello 0,5% | |
| Solventi residui (GC) | Acetonitrile | Non più di 410ppm |
| Metanolo | Non più di 3000ppm | |
| Etere | Non più di 5000ppm | |
| Cloruro di metilene | Non più di 600 ppm | |
| N, N-dimetilformamide | Non più di 880ppm | |
| Triisopropilsilano | Non più di 5000ppm | |
| Endotossine batteriche | Meno di 10EU/mg | |
| Limiti microbici | Conteggio microbico aerobico totale | Non più di 200cfu/g |
| Conteggio totale del lievito e delle muffe | Non più di 200cfu/g | |
| Assay (HPLC) | 95,0% ~ 105,0% (sulla base anidra e priva di acido acetico) | |
Display di laboratorio e attrezzature:
Confezione:
① polvere cruda:1G/bottiglia, 2G/bottiglia, 3G/bottiglia, 5G/bottiglia o secondo i requisiti specifici dei clienti.
② polvere liofilizzata:10 fiale per scatola (10 mg per fiala).
Quantità minima dell'ordine (MOQ):
① polvere cruda:1 grammo.
② polvere liofilizzata:Una scatola (10 mg*10valias).
Metodi di pagamento:
Modalità di trasporto:
Condizioni di stoccaggio:
① polvere cruda:
Conservato in un luogo fresco a secco lontano dalla luce solare e dall'umidità (temperatura consigliata: sotto -20 ℃).
② polvere liofilizzata:
Preservati in contenitori stretti d'aria, protetti dalla luce (temperatura consigliata: -25 ℃ ~ -15 ℃).
Shelf Life:
24 mesi dalla data di produzione se conservata nelle condizioni sopra menzionate.
