Acétate de bremelanotide (PT-141)
Brève introduction:
Le PT-141 (Brélanotide) est un médicament peptidique synthétique qui agit comme un analogue de l'hormone stimulant α-mélanocyte (α-MSH) en activant les récepteurs de mélanocortine (MCR).
Le bremelanotide est principalement utilisé pour étudier et traiter le dysfonctionnement sexuel féminin, en particulier le trouble du désir sexuel hypoactif.
Dans les essais cliniques, le bremelanotide a montré des effets significatifs sur les femmes préménopausées souffrant de trouble du désir sexuel hypoactif et les a aidés à maintenir le désir sexuel normal.
Séquence:
Ac-nle-asp-his-d-phe-arg-trp-lys-oh (pont chimique Asp2-lys7)
Mécanisme d'action:
Le PT-141 agit directement sur le système nerveux central, en particulier les zones de régulation du comportement sexuel du système d'hypothalamus et du système limbique (telles que MPOA), en activant non sélectivement les sous-types de récepteurs de mélanocortine (tels que MC3R et MC4R), régulant ainsi le désir sexuel et la réponse sexuelle.
Contrairement aux médicaments traditionnels (comme le sildénafil), il ne dépend pas de la vasodilatation périphérique, mais fonctionne à travers des voies neuronales.
Applications cliniques:
▲ ★ Indications:
Principalement utilisé pour traiter le trouble du désir sexuel hypoactif (HSDD), en particulier les femmes préménopausées. Il a été approuvé par la FDA américaine le 21 juin 2019, avec le nom commercial Vyleesi®, et la forme posologique est une injection sous-cutanée.
▲ ★Caractéristiques de l'efficacité:
Les essais cliniques montrent que son efficacité culmine environ 4 heures après l'injection, peut rapidement stimuler le désir sexuel et n'est pas addictive.
▲ ★ Autres études:
Les premières études ont également exploré son rôle potentiel dans le dysfonctionnement sexuel masculin, mais les principales indications sont concentrées dans la population féminine.
Spécifications de notre PT-141:
| Tests | Caractéristiques | |
| Apparence | Poudre blanche | |
| Solubilité (eau) | Pas moins de 5 mg / ml | |
| MS (ESI) | 1025.16 ± 1,0 | |
| Pureté (HPLC) | Pas moins de 98,0% | |
| Substances connexes (HPLC) | Toute impureté individuelle: ≤1,0% | |
| Contenu des peptides (n%) | Pas moins de 80,0% | |
| Contenu en eau (Karl Fischer) | Pas plus de 10,0% | |
| Analyse des acides aminés | Son | 0,8 ~ 1,2 |
| Aspic | 0,8 ~ 1,2 | |
| Arg | 0,8 ~ 1,2 | |
| Lys | 0,8 ~ 1,2 | |
| Py | 0,8 ~ 1,2 | |
| Trp | 0,8 ~ 1,2 | |
| Contenu en acétate (HPLC) | Moins de 12,0% | |
| Contenu TFA | Pas plus de 0,5% | |
| Solvants résiduels (GC) | Acétonitrile | Pas plus de 410 ppm |
| Méthanol | Pas plus de 3000 ppm | |
| Éther | Pas plus de 5000 ppm | |
| Chlorure de méthylène | Pas plus de 600 ppm | |
| N, n-diméthylformamide | Pas plus de 880 ppm | |
| Triisopropylsilane | Pas plus de 5000 ppm | |
| Endotoxines bactériennes | Moins de 10eu / mg | |
| Limites microbiennes | Nombre de microbien aérobie total | Pas plus de 200cfu / g |
| Nombre total de levure et de moisissure | Pas plus de 200cfu / g | |
| Test (HPLC) | 95,0% ~ 105,0% (sur la base anhydre et sans acide acétique) | |
Affichage de laboratoire et d'équipement:
Conditionnement:
① Poudre brute:1g / bouteille, 2g / bouteille, 3g / bouteille, 5g / bouteille ou selon les exigences spécifiques des clients.
Poudre lyophilisée:10 flacons par boîte (10 mg par flacon).
Quantité de commande minimale (MOQ):
① Poudre brute:1 gramme.
Poudre lyophilisée:Une boîte (10 mg * 10vials).
Méthodes de paiement:
Modes de transport:
Conditions de stockage:
① Poudre brute:
Stocké dans un endroit sec frais loin du soleil et de l'humidité (température recommandée: en dessous de -20 ℃).
Poudre lyophilisée:
Conservé dans des récipients serrés à l'air, protégés contre la lumière (température recommandée: -25 ℃ ~ -15 ℃).
Durée de conservation:
24 mois à compter de la date de fabrication lorsqu'ils sont stockés dans les conditions mentionnées ci-dessus.
