Betadex sulfobutyl éther sodique
Formule structurale chimique
Description
Lebetadex sulfobutyl éther sodique produit par HDC CHEM est le produit d'une réaction de substitution entre la β-cyclodextrine et la 1,4-butane sultone. L'unité glucose de la bêta-cyclodextrine est formée en liant 7 pyranose par des liaisons glycosidiques a-1, 4. La réaction de substitution se produit aux positions hydroxyle de carbone 2, 3 et 6 de l'unité glucose β-CD, et le produit obtenu est une substitution SBECD avec un degré de 6,2 à 6,9, le diagramme de structure est le suivant :
| [Caractéristiques du produit] | Il peut être utilisé comme solubilisant, agent mouillant, agent chélateur (agent complexant), agent masquant multivalent. La sulfobutylbêta-cyclodextrine de sodium est un nouveau type de dérivé de cyclodextrine anionique hautement soluble dans l'eau, qui peut être bien inclus avec des molécules médicamenteuses pour former des complexes non covalents, améliorant ainsi la stabilité, la solubilité dans l'eau et la sécurité des médicaments. Il peut réduire la néphrotoxicité, atténuer l'hémolyse des médicaments, contrôler le taux de libération des médicaments, masquer les mauvaises odeurs, etc. Il a une bonne solubilisation, une administration pratique des médicaments, une sécurité et une stabilité. Comparé à la bêta-cyclodextrine (β-CD), le sodium de l'éther sulfobutylique Betadex a une meilleure solubilité dans l’eau, moins d’hémolyse et une néphrotoxicité plus faible. Il s'agit d'un nouveau type de médicament avec des perspectives d'application très larges. |
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[Performances du produit] | 1. Solubilisation :Les substances médicamenteuses neutres, positives et négatives peuvent être efficacement combinées avec la sulfobutyléther-β-cyclodextrine, de sorte que les composés ayant une solubilité différente dans la substance médicamenteuse puissent être augmentés de 10 à 25 000 fois. 2. PratiqueDtapisAadministration : La sulfobutyl éther-β-cyclodextrine a une bonne biocompatibilité et peut être administrée par injection, orale, ophtalmique, nasale, topique et par inhalation. 3. BienSsécurité : Il est généralement rapidement et complètement éliminé des reins après administration. Les expériences in vitro et les études de toxicité aiguë, subaiguë et chronique in vivo fournissent des données de sécurité et sont approuvées pour les formulations pharmaceutiques humaines. 4. BienStableau : L'interaction avec la sulfobutylbêta-cyclodextrine peut fournir un environnement protecteur bénéfique pour la substance médicamenteuse dans sa cavité lipophile, tandis que la surface hydrophile offre une excellente solubilité dans l'eau pour assurer solubilité et stabilité. |
| [Cas de candidature] | Le Betadex sulfobutyl éther sodique est souvent utilisé dans des composés insolubles, tels que le voriconazole, le carfilzomib, la ziprasidone, l'aripiprazole, le maropitant (médecine animale), le posaconazole, la carbamazépine, le melphalan, la délafloxacine, le mébendazole, le topiramate, l'oméprazole, le clopidogrel, le docétaxel, le sofosbuvir, le mésylate de ziprasidone, Méloxicam, La tétrahydroprogestérone et plusieurs autres bases API azotées en sont à divers stades cliniques. |
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[SpécifiqueAapplications In The Pproduits]
| 1. Demande enIinjection(1) Fonction : solubilisant, stabilisant, améliore la solubilité et la stabilité des médicaments insolubles et transforme les médicaments insolubles en injections. (2) Exemple : Utiliser le bêtadex sulfobutyl éther sodique pour améliorer la solubilité du voriconazole, du posaconazole, de la délafloxacine, du docétaxel, de l'ibuprofène et de l'indométacine ; Utilisation du bêtadex sulfobutyl éther sodique pour améliorer la stabilité de la carmustine. |
| 2. Demande enOralPréparations(1) Fonction : Solubilisant, stabilisant, améliore la biodisponibilité des médicaments insolubles. (2) Exemple : Améliorer la biodisponibilité de la Flunarizine, du Danazol, de la Prednisolone et du Prasugrel avec la Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrine. | |
| 3. Demande enOphtalmiquePréparations(1) Fonction : Solubilisant, stabilisant, réduit l’irritation médicamenteuse. (2) Exemple : utilisez du sulfobutyl éther-β-cyclodextrine pour améliorer l'irritation et la stabilité de la pilocarpine, de la dipivefrine, de la balofloxacine et du ganciclovir. | |
| 4. Demande enNasalPréparations(1) Fonction : Augmenter la perméabilité de la muqueuse nasale, améliorer la solubilité et la stabilité du médicament et améliorer le taux métabolique du médicament cible. (2) Exemple : utilisation de sulfobutyl éther-β-cyclodextrine pour améliorer la solubilité et la stabilité du midazolam. | |
| 5. Pommade(1) Fonction : Améliorer la solubilité et la stabilité des médicaments. (2) Exemple : utilisation de l'éther sulfobutylique de bêtadex sodique pour améliorer la solubilité et la stabilité du nimésulide. |
| Articles de test | Caractéristiques | |
| Apparence | Poudre amorphe blanche à blanc cassé | |
| Solubilité | Très soluble dans l'eau, peu soluble dans le méthanol, pratiquement insoluble dans l'éthanol, le N-hexane, le 1-butanol, l'acétonitrile, le 2-propanol et l'acétate d'éthyle. | |
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Identification | IR | Mêmes bandes d’absorption que l’USP betadex sulfobutyl éther sodium RS. |
| HPLC | Le temps de rétention du pic majeur de la solution Echantillon correspond à celui de la solution Standard. | |
| Degré moyen de substitution | Conforme | |
| Sodium | Les tests d'identification sont positifs pour le sodium | |
| Analyse (sur Bsis séché) | 95,0 % ~ 105,0 % | |
| Bétadex | Pas plus de 0,1% | |
| 1,4-Butane Sultone | Pas plus de 0,5 ppm | |
| Chlorure de sodium | Pas plus de 0,2% | |
| Acide 4-hydroxybutane-1-sulfonique | Pas plus de 0,09 % | |
| Bis(4-sulfobutyl)éther disodique | Pas plus de 0,05 % | |
| Endotoxines bactériennes | Pas plus de 0,02EU/mg | |
| Le nombre total de microbes aérobies | Pas plus de 100 CFU/g | |
| Le nombre total de moisissures et de levures combinées | Pas plus de 50 CFU/g | |
| Escherichia coli | Négatif | |
| Clarté de la solution | La solution à 30 % (p/v) est claire et essentiellement exempte de particules de matières étrangères. | |
| Degré moyen de substitution | 6,2 ~ 6,9 | |
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PicsⅠ-Ⅹ(% de la surface du pic) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| Ⅱ | 0,0 ~ 0,9 | |
| Ⅲ | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2,0 ~ 10,0 | |
| Ⅴ | 10,0 ~ 20,0 | |
| Ⅵ | 15,0 ~ 25,0 | |
| Ⅶ | 20,0 ~ 30,0 | |
| Ⅷ | 10,0 ~ 25,0 | |
| Ⅸ | 2,0 ~ 12,0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| Valeur pH | 4,0 ~ 6,8 | |
| Détermination de l'eau | Pas plus de 10,0 % | |
Conditionnement
1) Emballage intérieur : Sac stérile en PE + sac en papier d'aluminium ;
2) ExtérieurPaccusé de réception :CcartonDrhum(Tambour à fibres) ou Carton.
3) EmballageSspécification(IinjectionGrade): 10kg/tambourou 20kg/tambour.
Conditions de stockage
Conservé dans des contenants d'origine non ouverts dans un endroit frais et sec avant utilisation ; conservé à l’abri de la lumière directe du soleil, de la chaleur et de l’humidité.
Durée de conservation
24 mois si stocké dans les conditions mentionnées ci-dessus.
