2-méthyl-2-propanesulfinamide
Brève introduction:
Le 2-méthyl-2-propanesulfinamide, également connu sous le nom de 2-méthylpropane-2-sulfinamide ou (S) -TERT-Butanesulfinamide, est un composé avec une formule moléculaire de C4H11NOS et un poids moléculaire de 121,2012.
Le 2-méthyl-2-propanesulfinamide est un nouveau type d'intermédiaire pharmaceutique et une source chirale clé pour la synthèse de médicaments amine chiraux. Il est non seulement largement utilisé dans la synthèse des médicaments chiraux, mais peut également être utilisé comme ligand chiral pour induire des réactions de synthèse asymétrique catalytique.
Caractéristiques:
En tant qu'auxiliaire chiral, le tert-butylsulfinamide a les avantages suivants:
(1) il est facile de former des imines avec divers aldéhydes ou cétones;
(2) En raison de l'activation du groupe tert-butylsulfényle, l'imine générée est plus électrophile et plus facile à réagir avec les réactifs nucléophiles ou est réduite par des réactifs de bore métallique, induisant une diastérélélectivité élevée;
(3) Dans le produit d'addition, le groupe tert-butylsulfényl est également un bon groupe de protection qui peut tolérer des bases fortes, des métaux de transition, etc. dans la réaction;
(4) Dans des conditions acides, le groupe tert-butylsulfényle est facile à éliminer, et le chlorhydrate qui en résulte peut être purifié avec des solvants d'éther avec un rendement presque quantitatif.
Voie synthétique:
Le tert-butyl-mercaptan est utilisé comme matière première, oxydé par un catalyseur et un peroxyde d'hydrogène, puis une oxydation asymétrique est effectuée par du peroxyde d'hydrogène, un catalyseur de vanadium et un ligand chiral pour obtenir un tert-butyl-thiosulfinal chiral, puis des conditions de refroidissement optique en utilisant un liquide pur, un liquid lithium et nitrate ferrique.
Spécifications de notre 2-méthyl-2-propanesulfinamide (tert-butylsulfinamide):
| Tests | Caractéristiques |
| Apparence | Solide blanc à blanc cassé |
| Pureté (LC-220NM) | Pas moins de 99% |
| Ee | Pas plus de 10% |
| Contenu en eau (KF) | Pas plus de 0,5% |
| HNMR | Conformes |
| Solubilité (ACN) | Pas moins de 10 mg / ml (solution claire) |
Applications:
1) utilisé pour synthétiser la 4-sulfonyliminopipéridine;
2) le tert-butylsulfinamide peut réagir avec le réactif benzyl grrignard pour former la 4-benzyl-4-aminopipéridine, un immeuble pharmaceutique important;
3) Le tert-butylsulfinamide peut également être utilisé pour insérer le méthylène dans des sulfonyl dérivés pour préparer la n-tosylaziridine.
Conditionnement:
Sac en papier d'aluminium 1 kg / aluminium, 5 kg / carton, 10 kg / carton, tambour de 25 kg / fibre ou selon les exigences spécifiques des clients.
Conditions de stockage:
Conserver dans un récipient non ouvert à une température ≤ 30 ° C et une humidité ≤ 75% RH; Protéger de la chaleur, de la lumière et de l'oxygène.
Durée de conservation:
12 mois s'ils sont stockés dans des conditions mentionnées ci-dessus.
