Betadex sulfobutil éter sódico
Fórmula estructural química
Descripción
ElbEl etadex sulfobutil éter sódico producido por HDC CHEM es el producto de la reacción de sustitución entre β-ciclodextrina y 1,4-butano sultona.La unidad de glucosa de la beta ciclodextrina se forma uniendo 7 piranosa a través de enlaces glicosídicos a-1, 4.La reacción de sustitución ocurre en las posiciones hidroxilo de 2, 3 y 6 carbonos de la unidad de glucosa β-CD, y el producto obtenido es una sustitución SBECD con un grado de 6,2-6,9, el diagrama de estructura es el siguiente:
| [Características del producto] | Puede usarse como solubilizante, agente humectante, agente quelante (agente complejante) y agente enmascarante multivalente.La sulfobutilbeta ciclodextrina de sodio es un nuevo tipo de derivado aniónico de ciclodextrina altamente soluble en agua, que puede incluirse bien con las moléculas de los medicamentos para formar complejos no covalentes, mejorando así la estabilidad, la solubilidad en agua y la seguridad de los medicamentos.Puede reducir la nefrotoxicidad, aliviar la hemólisis del fármaco, controlar la tasa de liberación del fármaco, enmascarar el mal olor, etc. Tiene buena solubilización, administración conveniente del fármaco, seguridad y estabilidad. En comparación con la beta-ciclodextrina (β-CD), el Betadex sulfobutil éter sódico tiene mejores resultados. solubilidad en agua, menos hemólisis y menor nefrotoxicidad.Se trata de un nuevo tipo de medicamento con perspectivas de aplicación muy amplias. Accesorios. |
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[Rendimiento del producto] | 1. Solubilización:Los fármacos neutros, positivos y negativos se pueden combinar eficazmente con sulfobutil éter-β-ciclodextrina, de modo que los compuestos con diferente solubilidad en el fármaco se pueden aumentar de 10 a 25.000 veces. 2. ConvenienteDalfombraAadministración: La sulfobutil éter-β-ciclodextrina tiene buena biocompatibilidad y puede administrarse mediante inyección, vía oral, oftálmica, nasal, tópica y por inhalación. 3. buenoSseguridad: Generalmente se elimina rápida y completamente de los riñones después de su administración.Los experimentos in vitro y los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica in vivo proporcionan datos de seguridad y están aprobados para formulaciones farmacéuticas humanas. 4. BuenoStablabilidad: La interacción con la sulfobutilbeta ciclodextrina puede proporcionar un entorno protector beneficioso para el fármaco en su cavidad lipófila, mientras que la superficie hidrófila proporciona una excelente solubilidad en agua para proporcionar solubilidad y estabilidad. |
| [Casos de aplicación] | Betadex sulfobutil éter sódico se utiliza a menudo en compuestos insolubles, como voriconazol, carfilzomib, ziprasidona, aripiprazol, maropitant (medicina animal), posaconazol, carbamazepina, melfalán, delafloxacina, mebendazol, topiramato, omeprazol, clopidogrel, docetaxel, sofosbuvir, mesilato de ziprasidona, El meloxicam, la tetrahidroprogesterona y varias otras bases API nitrogenadas se encuentran en diversas etapas clínicas. |
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[EspecíficoAaplicacións In The Pproductos]
| 1. Aplicación enIinyección(1) Función: solubilizante, estabilizador, mejora la solubilidad y estabilidad de los fármacos insolubles y convierte los fármacos insolubles en inyecciones. (2) Ejemplo: use betadex sulfobutil éter sódico para mejorar la solubilidad de voriconazol, posaconazol, delafloxacina, docetaxel, ibuprofeno e indometacina;Uso de betadex sulfobutil éter sódico para mejorar la estabilidad de carmustina. |
| 2. Aplicación enOraulPindemnización(1) Función: Solubilizante, estabilizador, mejora la biodisponibilidad de fármacos insolubles. (2) Ejemplo: Mejorar la biodisponibilidad de flunarizina, danazol, prednisolona y prasugrel con sulfobutil éter-β-ciclodextrina. | |
| 3. Aplicación enOftálmicoPindemnización(1) Función: Solubilizante, estabilizador, reduce la irritación del fármaco. (2) Ejemplo: use sulfobutil éter-β-ciclodextrina para mejorar la irritación y la estabilidad de pilocarpina, dipivefrina, balofloxacina y ganciclovir. | |
| 4. Aplicación enNasalPindemnización(1) Función: aumentar la permeabilidad de la mucosa nasal, mejorar la solubilidad y estabilidad del fármaco y mejorar la tasa metabólica del fármaco objetivo. (2) Ejemplo: uso de sulfobutil éter-β-ciclodextrina para mejorar la solubilidad y estabilidad del midazolam. | |
| 5. ungüento(1) Función: Mejorar la solubilidad y estabilidad de los fármacos. (2) Ejemplo: uso de betadex sulfobutil éter sódico para mejorar la solubilidad y estabilidad de la nimesulida. |
| Artículos de prueba | Especificaciones | |
| Apariencia | Polvo amorfo de color blanco a blanquecino | |
| Solubilidad | Muy soluble en agua, poco soluble en metanol, prácticamente insoluble en etanol, N-hexano, 1-butanol, acetonitrilo, 2-propanol y acetato de etilo. | |
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Identificación | IR | Mismas bandas de absorción que el ER betadex sulfobutiléter sódico USP. |
| HPLC | El tiempo de retención del pico principal de la Solución muestra corresponde al de la Solución estándar. | |
| Grado medio de sustitución | Cumple | |
| Sodio | Identificar pruebas son positivas para Sodio | |
| Ensayo (en Bsis seco) | 95,0% ~ 105,0% | |
| Betadex | No más del 0,1% | |
| 1,4-butano sultona | No más de 0,5 ppm | |
| Cloruro de sodio | No más del 0,2% | |
| Ácido 4-hidroxibutano-1-sulfónico | No más del 0,09% | |
| Bis(4-sulfobutil)éter disódico | No más del 0,05% | |
| Endotoxinas bacterianas | No más de 0,02 UE/mg | |
| El recuento total de microbios aeróbicos | No más de 100 UFC/g | |
| El recuento total de mohos y levaduras combinados | No más de 50 UFC/g | |
| Escherichia coli | Negativo | |
| Claridad de la solución | La solución al 30 % (p/v) es transparente y esencialmente libre de partículas de materias extrañas. | |
| Grado medio de sustitución | 6,2 ~ 6,9 | |
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PicosⅠ-Ⅹ(% área pico) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| Ⅱ | 0,0 ~ 0,9 | |
| Ⅲ | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2,0 ~ 10,0 | |
| Ⅴ | 10,0 ~ 20,0 | |
| Ⅵ | 15,0 ~ 25,0 | |
| Ⅶ | 20,0 ~ 30,0 | |
| Ⅷ | 10,0 ~ 25,0 | |
| Ⅸ | 2,0 ~ 12,0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| Valor de pH | 4,0 ~ 6,8 | |
| Determinación del agua | No más del 10,0% | |
embalaje
1) Embalaje interno: Bolsa de PE estéril + Bolsa de papel de aluminio;
2) ExteriorPatacando:CcartónDRon(tambor de fibra) o Cartón.
3) EmbalajeSespecificación(IinyecciónGrade): 10kg/tamboro 20kg/tambor.
Condiciones de almacenaje
Conservado en envases originales sin abrir en un lugar fresco y seco antes de usar;Mantener alejado de la luz solar directa, el calor y la humedad.
Duración
24 meses si se almacena en las condiciones mencionadas anteriormente.
