7,8-Dihidroxiflavona
Fórmula estructural química
Propiedades físicas y químicas
| Punto de fusión | 243-246℃ |
| Punto de ebullición | 494,4 ± 45,0 °C (previsto) |
| Densidad | 1,443±0,06 g/cm3 (previsto) |
| FEMA | 4830 |
| Condiciones de almacenamiento | Atmósfera inerte, temperatura ambiente |
| Solubilidad | Soluble en DMSO (24 mg/mL), metanol y etanol. |
| Forma | Sólido |
| Coeficiente de acidez (pKa) | 6,86 ± 0,40 (previsto) |
| Color | Amarillo o tostado |
| Estabilidad | Estable durante 12 meses a partir de la fecha de fabricación si se protege de la luz solar y la humedad. Las soluciones en DMSO o etanol se pueden almacenar hasta 1 semana a -20°C. |
Actividad biológica
La 7,8-dihidroxiflavona (7,8-DHF) es un agonista potente y selectivo del receptor TrkB (Kd≈320 nM). El receptor TrkB es el principal receptor de señalización del factor neurotrófico derivado del cerebro.
Estudios in vitro
El 7,8-DHF 250 nM activa específicamente TrkB, pero no TrkA o TrkC. Además de las neuronas de la corteza cerebral y del hipocampo, el 7,8-DHF también protege otras células, como las células ganglionares de la retina (RGC) y las células PC12, de la apoptosis y la muerte celular inducidas por el estrés oxidativo. Por tanto, el 7,8-DHF tiene efectos neuroprotectores.
Estudios In Vivo
La 7,8-dihidroxiflavona es un compuesto con efectos biológicos. Después de la inyección intraperitoneal o la administración oral a ratones, la 7,8-dihidroxiflavona puede cruzar la barrera hematoencefálica y activar TrkB y sus PI3K/Akt y MAPK aguas abajo. El 7,8-DHF promueve la viabilidad y reduce la apoptosis de las neuronas corticales durante una lesión cerebral traumática. Se administró 7,8-DHF 3 horas después de la lesión y el 7,8-DHF pudo reducir el daño tisular a través de la vía de señalización PI3K/Akt. El tratamiento con 7,8-DHF no indujo ningún efecto tóxico manifiesto en ratones y la administración crónica no fue tóxica para los ratones. El 7,8-DHF tiene un fuerte efecto terapéutico sobre la enfermedad de Alzheimer y puede inhibir la obesidad activando el músculo TrkB.
Usos y aplicaciones
♔ Tiene un efecto neurotrófico eficaz.
♔ Puede tratar el cáncer de hígado
♔ Tiene una función suavizante sobre el sistema cardiovascular.
♔ Investigación científica
