Betadex-Sulfobutylether-Natrium
Chemische Strukturformel
Beschreibung
DerbEtadex-Sulfobutylether-Natrium, hergestellt von HDC CHEM, ist das Produkt einer Substitutionsreaktion zwischen β-Cyclodextrin und 1,4-Butansulton.Die Glucoseeinheit von Beta-Cyclodextrin wird durch die Verknüpfung von 7-Pyranose über a-1,4-glykosidische Bindungen gebildet.Die Substitutionsreaktion findet an den 2-, 3- und 6-Kohlenstoff-Hydroxylpositionen der β-CD-Glukoseeinheit statt und das erhaltene Produkt ist ein Substitutions-SBECD mit einem Grad von 6,2–6,9. Das Strukturdiagramm sieht wie folgt aus:
| [Produktmerkmale] | Es kann als Lösungsvermittler, Netzmittel, Chelatbildner (Komplexbildner) und multivalentes Maskierungsmittel verwendet werden.Natriumsulfobutylbeta-Cyclodextrin ist eine neue Art von anionischem, hochwasserlöslichem Cyclodextrin-Derivat, das sich gut in Arzneimittelmoleküle integrieren lässt, um nichtkovalente Komplexe zu bilden, wodurch die Stabilität, Wasserlöslichkeit und Sicherheit von Arzneimitteln verbessert wird.Es kann die Nephrotoxizität verringern, die Arzneimittelhämolyse lindern, die Arzneimittelfreisetzungsrate steuern, schlechten Geruch überdecken usw. Es weist eine gute Solubilisierung, eine bequeme Arzneimittelverabreichung, Sicherheit und Stabilität auf. Im Vergleich zu Beta-Cyclodextrin (β-CD) weist Betadex-Sulfobutylether-Natrium eine bessere Leistung auf Wasserlöslichkeit, weniger Hämolyse und geringere Nephrotoxizität.Es handelt sich um ein neuartiges Arzneimittel mit sehr breiten Anwendungsperspektiven. |
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[Produktleistung] | 1. Solubilisierung:Mit Sulfobutylether-β-Cyclodextrin können neutrale, positive und negative Wirkstoffe effektiv kombiniert werden, sodass Verbindungen mit unterschiedlicher Löslichkeit im Wirkstoff um das 10- bis 25.000-fache erhöht werden können. 2. PraktischDTeppichAVerwaltung: Sulfobutylether-β-cyclodextrin weist eine gute Biokompatibilität auf und kann durch Injektion, orale, ophthalmologische, nasale, topische und inhalative Verabreichung verabreicht werden. 3. GutSSicherheit: Im Allgemeinen wird es nach der Verabreichung schnell und vollständig aus den Nieren ausgeschieden.In-vitro-Experimente und In-vivo-Studien zur akuten, subakuten und chronischen Toxizität liefern Sicherheitsdaten und sind für humanpharmazeutische Formulierungen zugelassen. 4. GutSTisch: Die Wechselwirkung mit Sulfobutylbeta-Cyclodextrin kann eine vorteilhafte Schutzumgebung für den Wirkstoff in seinem lipophilen Hohlraum schaffen, während die hydrophile Oberfläche eine hervorragende Wasserlöslichkeit bietet, um Löslichkeit und Stabilität zu gewährleisten. |
| [Anwendungsfälle] | Betadex-Sulfobutylether-Natrium wird häufig in unlöslichen Verbindungen wie Voriconazol, Carfilzomib, Ziprasidon, Aripiprazol, Maropitant (Tiermedizin), Posaconazol, Carbamazepin, Melphalan, Delafloxacin, Mebendazol, Topiramat, Omeprazol, Clopidogrel, Docetaxel, Sofosbuvir, Ziprasidonmesylat verwendet. Meloxicam, Tetrahydroprogesteron und mehrere andere stickstoffhaltige API-Basen befinden sich in verschiedenen klinischen Stadien. |
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[SpezifischAAnwendungs In The PProdukts]
| 1. Bewerbung inIInjektion(1) Funktion: Lösungsvermittler, Stabilisator, Verbesserung der Löslichkeit und Stabilität unlöslicher Arzneimittel und Herstellung unlöslicher Arzneimittel, die zu Injektionen entwickelt werden. (2) Beispiel: Verwendung von Betadex-Sulfobutylether-Natrium zur Verbesserung der Löslichkeit von Voriconazol, Posaconazol, Delafloxacin, Docetaxel, Ibuprofen und Indomethacin;Verwendung von Betadex-Sulfobutylether-Natrium zur Verbesserung der Stabilität von Carmustin. |
| 2. Bewerbung inOralPWiedergutmachungen(1) Funktion: Lösungsvermittler, Stabilisator, Verbesserung der Bioverfügbarkeit unlöslicher Arzneimittel. (2) Beispiel: Verbesserung der Bioverfügbarkeit von Flunarizin, Danazol, Prednisolon und Prasugrel mit Sulfobutylether-β-cyclodextrin. | |
| 3. Bewerbung inOphthalmischPWiedergutmachungen(1) Funktion: Lösungsvermittler, Stabilisator, Verringerung der Arzneimittelreizung. (2) Beispiel: Verwenden Sie Sulfobutylether-β-Cyclodextrin, um die Reizung und Stabilität von Pilocarpin, Dipivefrin, Balofloxacin und Ganciclovir zu verbessern. | |
| 4. Bewerbung inNasalPWiedergutmachungen(1) Funktion: Erhöhen Sie die Durchlässigkeit der Nasenschleimhaut, verbessern Sie die Löslichkeit und Stabilität des Arzneimittels und verbessern Sie die Stoffwechselrate des Zielarzneimittels. (2) Beispiel: Verwendung von Sulfobutylether-β-cyclodextrin zur Verbesserung der Löslichkeit und Stabilität von Midazolam. | |
| 5. Salbe(1) Funktion: Verbesserung der Löslichkeit und Stabilität von Arzneimitteln. (2) Beispiel: Verwendung von Betadex-Sulfobutylether-Natrium zur Verbesserung der Löslichkeit und Stabilität von Nimesulid. |
| Artikel testen | Spezifikationen | |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes amorphes Pulver | |
| Löslichkeit | Sehr gut löslich in Wasser, kaum löslich in Methanol, praktisch unlöslich in Ethanol, N-Hexan, 1-Butanol, Acetonitril, 2-Propanol und Ethylacetat. | |
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Identifikation | IR | Gleiche Absorptionsbanden wie USP Betadex-Sulfobutylether-Natrium RS. |
| HPLC | Die Retentionszeit des Hauptpeaks der Probenlösung entspricht der der Standardlösung. | |
| Durchschnittlicher Substitutionsgrad | Konform | |
| Natrium | Identifizieren Sie, dass die Tests positiv auf Natrium sind | |
| Analyse (an getrocknetem Bsis) | 95,0 % ~ 105,0 % | |
| Betadex | Nicht mehr als 0,1 % | |
| 1,4-Butan-Sulton | Nicht mehr als 0,5 ppm | |
| Natriumchlorid | Nicht mehr als 0,2 % | |
| 4-Hydroxybutan-1-sulfonsäure | Nicht mehr als 0,09 % | |
| Bis(4-sulfobutyl)ether Dinatrium | Nicht mehr als 0,05 % | |
| Bakterielle Endotoxine | Nicht mehr als 0,02 EU/mg | |
| Die gesamten aeroben Mikrobenzahlen | Nicht mehr als 100 KBE/g | |
| Die Gesamtzahl der kombinierten Schimmelpilze und Hefen | Nicht mehr als 50 KBE/g | |
| Escherichia coli | Negativ | |
| Klarheit der Lösung | Die 30-prozentige (Gew./Vol.) Lösung ist klar und im Wesentlichen frei von Fremdpartikeln. | |
| Durchschnittlicher Substitutionsgrad | 6,2 ~ 6,9 | |
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GipfelⅠ-Ⅹ(% Peakfläche) | Ⅰ | 0,0 ~ 0,3 |
| Ⅱ | 0,0 ~ 0,9 | |
| Ⅲ | 0,5 ~ 5,0 | |
| Ⅳ | 2,0 ~ 10,0 | |
| Ⅴ | 10,0 ~ 20,0 | |
| Ⅵ | 15,0 ~ 25,0 | |
| Ⅶ | 20,0 ~ 30,0 | |
| Ⅷ | 10,0 ~ 25,0 | |
| Ⅸ | 2,0 ~ 12,0 | |
| Ⅹ | 0,0 ~ 4,0 | |
| PH Wert | 4,0 ~ 6,8 | |
| Wasserbestimmung | Nicht mehr als 10,0 % | |
Verpackung
1) Innenverpackung: Steriler PE-Beutel + Aluminiumfolienbeutel;
2) ÄußerePacking:CPappeDRum(Fasertrommel) oder Carton.
3) VerpackungSSpezifikation(IInjektionGrade): 10kg/Trommeloder 20kg/Trommel.
Lagerbedingungen
Vor der Verwendung in ungeöffneten Originalbehältern an einem kühlen, trockenen Ort aufbewahren;Vor direkter Sonneneinstrahlung, Hitze und Feuchtigkeit schützen.
Haltbarkeit
24 Monate bei Lagerung unter den oben genannten Bedingungen.
