Tirzepatide (5mg/10mg/15mg/20mg/30mg)
مقدمة موجزة:
Tirzepatide هو أول ببتيد الأنسولين الوحيدة المعتمدة على الجلوكوز (GIP)/ناهض مستقبلات الببتيد -1 (GLP-1) الشبيه بالجلوكاجون. تم تطويره من قبل Eli Lilly ، تمت الموافقة عليه للتسويق في الصين في 21 مايو ، 2024 ، وتم إطلاقه رسميًا في 2 يناير 2025. إنه مناسب للمرضى البالغين الذين يعانون من مرض السكري الذين لا يزال السكر في الدم سيئًا عن طريق الميتفورمين و/أو أدوية الكبريتات على أساس التحكم في النظام الغذائي وممارسة التمارين الرياضية.
آلية العمل:
يدمج Tirzepatide آثار هرمونات الإسناد ، GIP و GLP-1 ، في جزيء واحد ، ويوفر المزيد من التأثيرات السريرية عن طريق تنشيط مستقبلات هذين الهرمونات الببتيد في نفس الوقت. من بينها ، يؤدي تنشيط مستقبلات GLP-1 إلى تأخير إفراغ المعدة ، ويقلل من الشهية ، ويقلل من السكر في الدم ويحسن حساسية الأنسولين ؛ في حين أن تنشيط مستقبلات GIP يعزز إفراز الأنسولين ، يقلل من إطلاق الجلوكاجون ويعزز عملية التمثيل الغذائي للدهون.
التجارب السريرية والفعالية:
في سلسلة من التجارب السريرية التي تسمى تجاوز ، أظهرت Tirzepatide فعالية ممتازة. في علاج المرضى الذين يعانون من مرض السكري ، بعد العلاج الأحادي مع Tirzepatide ، وصل متوسط انخفاض الهيموغلوبين الغليسي (HBA1C) في المرضى بنسبة 2.0 ٪ إلى 2.5 ٪. من بينها ، كانت مجموعة Tirzepatide عالية الجرعة (15 ملغ) أفضل بكثير من مجموعة Semaglutide 1MG (تخفيض HBA1C بنسبة 1.9 ٪ مقابل 2.5 ٪).
أظهرت Tirzepatide أيضا تأثيرات متميزة في فقدان الوزن. في التجربة المتذبذبة (للمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة أو غير المصابين بالسكري) ، كان متوسط فقدان الوزن للمرضى في المجموعة عالية الجرعة (15 ملغ) 20.9 ٪ ، مع فقدان الوزن حوالي 22.5 كجم ؛ كان فقدان الوزن في مجموعة الجرعة المتوسطة (10 ملغ) 19.5 ٪ ، مع فقدان الوزن حوالي 20.9 كجم. هذا تأثير فقدان الوزن كبير جعل Tirzepatide موضوعًا ساخنًا في مجال فقدان الوزن.
بالإضافة إلى ذلك ، قد يكون لدى Tirzepatide أيضًا المزيد من الفوائد المنهجية. على سبيل المثال ، فيما يتعلق بمكافحة قصور القلب والحد من وفيات القلب والأوعية الدموية ، أظهرت Tirzepatide أيضًا مزايا وإمكانات كبيرة. يمكن أن يقلل من مقاومة الأنسولين ويحسن استقلاب عضلة القلب ، كما أن له تأثيرات الإجهاد المضادة للالتهابات والمضادة للتأكسد ، والتي يمكن أن تحمي عضلة القلب. كما أن آثار تيرزيباتيد في تعزيز فقدان الوزن وخفض ضغط الدم تقلل من العبء على القلب.
فيديو 1:
فيديو 2:
آلية فقدان الوزن:
ترتبط آلية فقدان الوزن من Tirzepatide بشكل أساسي بتنشيط مستقبلات GIP و GLP-1. من خلال تنشيط هذه المستقبلات ، يمكن أن يقلل Tirzepatide من الشهية ، وتأخير إفراغ المعدة وتعزيز استقلاب الدهون ، وبالتالي تحقيق تأثير فقدان الوزن. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يحسن Tirzepatide حساسية الأنسولين وزيادة وزن الجسم.
الاستخدام والجرعة:
Tirzepatide هو تحضير أسبوعي ، عادة ما يتم حقنه مرة واحدة في الأسبوع ، لعلاج نوع مرض السكري وفقدان الوزن. آليتها المزدوجة تجعلها خيارًا مثاليًا للمرضى الذين يعانون من متطلبات عالية من السكر في الدم والتحكم في الوزن.
مواصفات tirzepatide لدينا (5 ملغ/قارورة):
| عناصر الاختبار | تحديد | |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبًا | |
| القابلية للذوبان | قابلة للذوبان بحرية في الماء | |
| تحديد HPLC | يتوافق وقت الاحتفاظ بالذروة الرئيسية لحل الاختبار مع حل الحل المرجعي ، كما تم الحصول عليه في الفحص | |
| كتلة الأيونات الجزيئية بواسطة MS | 4813.45 ± 1.0 | |
| محتوى الأحماض الأمينية | ASP | 1.6 ~ 2.4 |
| تير | 1.6 ~ 2.4 | |
| ليز | 1.6 ~ 2.4 | |
| الدقاق | 2.0 ~ 3.2 | |
| ليو | 1.6 ~ 2.4 | |
| فال | 0.8 ~ 1.2 | |
| Thr | 1.6 ~ 2.4 | |
| PHE | 1.6 ~ 2.4 | |
| سير | 4.0 ~ 6.0 | |
| علاء | 3.2 ~ 4.8 | |
| جلي | 3.2 ~ 4.8 | |
| غلو | 3.2 ~ 4.8 | |
| المحترف | 3.2 ~ 4.8 | |
| AIB | ن/أ | |
| AEEA | ن/أ | |
| محتوى الماء (K. F) | ليس أكثر من 8.0 ٪ | |
| وضوح الحل واللون | واضحة وعديمة اللون | |
| نقاء (HPLC) | لا يقل عن 99.0 ٪ | |
| المواد ذات الصلة (HPLC) | الشوائب الكلية | ليس أكثر من 1.0 ٪ |
| أقصى شوائب واحدة | ليس أكثر من 0.5 ٪ | |
| الشوائب مع الكتل الجزيئية أكبر من تلك التي من تيرزيباتيد (استبعاد الحجم) | ليس أكثر من 0.50 ٪ | |
| المذيبات المتبقية | أسيتونيتريل | ليس أكثر من 410 جزء في المليون |
| الميثانول | ليس أكثر من 3000 جزء في المليون | |
| السموم الداخلية البكتيرية | أقل من 10 أوروبا/ملغ | |
| حدود الميكروبات | TAMC | ليس أكثر من 100 CFU/G |
| tymc | ليس أكثر من 100 CFU/G | |
| trifluoroacetate ion | ليس أكثر من 0.10 ٪ | |
| أيون الصوديوم | ليس أكثر من 5.0 ٪ | |
| أسيتات أيون | ليس أكثر من 0.10 ٪ | |
| أيون الفوسفات | ليس أكثر من 0.10 ٪ | |
| محتوى الببتيد | ما لا يقل عن 5.0 ملغ | |
| الفحص (HPLC) | 95.0 ٪ ~ 105.0 ٪ (على أساس المادة اللامائية وخالية من الملح) | |
مواصفات tirzepatide لدينا (15 ملغ/قارورة):
| عناصر الاختبار | تحديد | |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبًا | |
| القابلية للذوبان | قابلة للذوبان بحرية في الماء | |
| تحديد HPLC | يتوافق وقت الاحتفاظ بالذروة الرئيسية لحل الاختبار مع حل الحل المرجعي ، كما تم الحصول عليه في الفحص | |
| كتلة الأيونات الجزيئية بواسطة MS | 4813.45 ± 1.0 | |
| محتوى الأحماض الأمينية | ASP | 1.6 ~ 2.4 |
| تير | 1.6 ~ 2.4 | |
| ليز | 1.6 ~ 2.4 | |
| الدقاق | 2.0 ~ 3.2 | |
| ليو | 1.6 ~ 2.4 | |
| فال | 0.8 ~ 1.2 | |
| Thr | 1.6 ~ 2.4 | |
| PHE | 1.6 ~ 2.4 | |
| سير | 4.0 ~ 6.0 | |
| علاء | 3.2 ~ 4.8 | |
| جلي | 3.2 ~ 4.8 | |
| غلو | 3.2 ~ 4.8 | |
| المحترف | 3.2 ~ 4.8 | |
| AIB | ن/أ | |
| AEEA | ن/أ | |
| محتوى الماء (K. F) | ليس أكثر من 8.0 ٪ | |
| وضوح الحل واللون | واضحة وعديمة اللون | |
| نقاء (HPLC) | لا يقل عن 99.0 ٪ | |
| المواد ذات الصلة (HPLC) | الشوائب الكلية | ليس أكثر من 1.0 ٪ |
| أقصى شوائب واحدة | ليس أكثر من 0.5 ٪ | |
| الشوائب مع الكتل الجزيئية أكبر من تلك التي من تيرزيباتيد (استبعاد الحجم) | ليس أكثر من 0.50 ٪ | |
| المذيبات المتبقية | أسيتونيتريل | ليس أكثر من 410 جزء في المليون |
| الميثانول | ليس أكثر من 3000 جزء في المليون | |
| السموم الداخلية البكتيرية | أقل من 10 أوروبا/ملغ | |
| حدود الميكروبات | TAMC | ليس أكثر من 100 CFU/G |
| tymc | ليس أكثر من 100 CFU/G | |
| trifluoroacetate ion | ليس أكثر من 0.10 ٪ | |
| أيون الصوديوم | ليس أكثر من 5.0 ٪ | |
| أسيتات أيون | ليس أكثر من 0.10 ٪ | |
| أيون الفوسفات | ليس أكثر من 0.10 ٪ | |
| محتوى الببتيد | لا يقل عن 15.0 ملغ | |
| الفحص (HPLC) | 95.0 ٪ ~ 105.0 ٪ (على أساس المادة اللامائية وخالية من الملح) | |
مواصفات tirzepatide لدينا (60 ملغ/قارورة):
| عناصر الاختبار | تحديد | |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبًا | |
| القابلية للذوبان | قابلة للذوبان بحرية في الماء | |
| تحديد HPLC | يتوافق وقت الاحتفاظ بالذروة الرئيسية لحل الاختبار مع حل الحل المرجعي ، كما تم الحصول عليه في الفحص | |
| كتلة الأيونات الجزيئية بواسطة MS | 4813.45 ± 1.0 | |
| محتوى الأحماض الأمينية | ASP | 1.6 ~ 2.4 |
| تير | 1.6 ~ 2.4 | |
| ليز | 1.6 ~ 2.4 | |
| الدقاق | 2.0 ~ 3.2 | |
| ليو | 1.6 ~ 2.4 | |
| فال | 0.8 ~ 1.2 | |
| Thr | 1.6 ~ 2.4 | |
| PHE | 1.6 ~ 2.4 | |
| سير | 4.0 ~ 6.0 | |
| علاء | 3.2 ~ 4.8 | |
| جلي | 3.2 ~ 4.8 | |
| غلو | 3.2 ~ 4.8 | |
| المحترف | 3.2 ~ 4.8 | |
| AIB | ن/أ | |
| AEEA | ن/أ | |
| محتوى الماء (K. F) | ليس أكثر من 8.0 ٪ | |
| وضوح الحل واللون | واضحة وعديمة اللون | |
| نقاء (HPLC) | لا يقل عن 99.0 ٪ | |
| المواد ذات الصلة (HPLC) | الشوائب الكلية | ليس أكثر من 1.0 ٪ |
| أقصى شوائب واحدة | ليس أكثر من 0.5 ٪ | |
| الشوائب مع الكتل الجزيئية أكبر من تلك التي من تيرزيباتيد (استبعاد الحجم) | ليس أكثر من 0.50 ٪ | |
| المذيبات المتبقية | أسيتونيتريل | ليس أكثر من 410 جزء في المليون |
| الميثانول | ليس أكثر من 3000 جزء في المليون | |
| السموم الداخلية البكتيرية | أقل من 10 أوروبا/ملغ | |
| حدود الميكروبات | TAMC | ليس أكثر من 100 CFU/G |
| tymc | ليس أكثر من 100 CFU/G | |
| trifluoroacetate ion | ليس أكثر من 0.10 ٪ | |
| أيون الصوديوم | ليس أكثر من 5.0 ٪ | |
| أسيتات أيون | ليس أكثر من 0.10 ٪ | |
| أيون الفوسفات | ليس أكثر من 0.10 ٪ | |
| محتوى الببتيد | ما لا يقل عن 60.0 ملغ | |
| الفحص (HPLC) | 95.0 ٪ ~ 105.0 ٪ (على أساس المادة اللامائية وخالية من الملح) | |
عرض المختبر والمعدات:
أنماط النقل:
طرق الدفع:
ظروف التخزين:
المحفوظة في حاويات الهواء الضيق ، محمية من الضوء.
(درجة الحرارة الموصى بها: -25 ℃ ~ -15 ℃)
حياة الوجه:
24 شهرًا من تاريخ التصنيع عند تخزينها في ظل الشروط المذكورة أعلاه.
