أسيتات بريميلانوتيد (PT-141)
مقدمة موجزة:
PT-141 (Bremelanotide) هو دواء الببتيد الاصطناعي الذي يعمل بمثابة تناظرية لهرمون التحفيز (α-MSH) عن طريق تنشيط مستقبلات الميلانوكورتين (MCR).
يستخدم Bremelanotide بشكل أساسي لدراسة وعلاج الخلل الجنسي للإناث ، وخاصة اضطراب الرغبة الجنسية غير النشطة.
في التجارب السريرية ، أظهر Bremelanotide آثارًا كبيرة على النساء قبل انقطاع الطمث المصابات باضطراب الرغبة الجنسية غير النشطة وساعدتهن على الحفاظ على الرغبة الجنسية الطبيعية.
تسلسل:
AC-NLE-ASP-HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS-OH (الجسر الكيميائي ASP2-LYS7)
آلية العمل:
يعمل PT-141 مباشرة على الجهاز العصبي المركزي ، وخاصة المناطق التنظيمية للسلوك الجنسي في المهاد والنظام الأطراف (مثل MPOA) ، من خلال تنشيط الأنواع الفرعية لمستقبلات الميلانوكورتين غير المنتظمة (مثل MC3R و MC4R) ، وبالتالي تنظيم الرغبة الجنسية والاستجابة الجنسية.
على عكس الأدوية التقليدية (مثل Sildenafil) ، فإنه لا يعتمد على توسع الأوعية المحيطية ، ولكنه يعمل من خلال المسارات العصبية.
التطبيقات السريرية:
▲ ★ مؤشرات:
تستخدم بشكل أساسي لعلاج اضطراب الرغبة الجنسية في الإناث (HSDD) ، وخاصة النساء قبل انقطاع الطمث. تمت الموافقة عليها من قبل إدارة الأغذية والعقاقير الأمريكية في 21 يونيو 2019 ، مع الاسم التجاري Vyleesi® ، ونموذج الجرعة هو الحقن تحت الجلد.
▲ ★خصائص الفعالية:
تُظهر التجارب السريرية أن فعاليتها تصل إلى حوالي 4 ساعات بعد الحقن ، ويمكن أن تحفز الرغبة الجنسية بسرعة ، وهي غير مضافة.
▲ ★ دراسات أخرى:
استكشفت الدراسات المبكرة أيضًا دورها المحتمل في الخلل الجنسي للذكور ، لكن المؤشرات الرئيسية تتركز في السكان الإناث.
مواصفات PT-141 لدينا:
| عناصر الاختبار | تحديد | |
| مظهر | مسحوق أبيض | |
| قابلية الذوبان (الماء) | ما لا يقل عن 5 ملغ/مل | |
| MS (ESI) | 1025.16 ± 1.0 | |
| نقاء (HPLC) | ما لا يقل عن 98.0 ٪ | |
| المواد ذات الصلة (HPLC) | أي شوائب فردية: ≤1.0 ٪ | |
| محتوى الببتيد (ن ٪) | لا يقل عن 80.0 ٪ | |
| محتوى الماء (كارل فيشر) | ليس أكثر من 10.0 ٪ | |
| تحليل الأحماض الأمينية | له | 0.8 ~ 1.2 |
| ASP | 0.8 ~ 1.2 | |
| arg | 0.8 ~ 1.2 | |
| ليز | 0.8 ~ 1.2 | |
| PHE | 0.8 ~ 1.2 | |
| TRP | 0.8 ~ 1.2 | |
| محتوى خلات (HPLC) | أقل من 12.0 ٪ | |
| محتوى TFA | ليس أكثر من 0.5 ٪ | |
| المذيبات المتبقية (GC) | أسيتونيتريل | ليس أكثر من 410ppm |
| الميثانول | ليس أكثر من 3000PM | |
| الأثير | ليس أكثر من 5000PPM | |
| كلوريد الميثيلين | ليس أكثر من 600PPM | |
| N ، n-dimethylformamide | ليس أكثر من 880ppm | |
| Triisopropylsilane | ليس أكثر من 5000PPM | |
| السموم الداخلية البكتيرية | أقل من 10eu/ملغ | |
| حدود الميكروبات | إجمالي عدد الميكروبات الهوائية | ليس أكثر من 200cfu/g |
| إجمالي عدد الخميرة والعفن | ليس أكثر من 200cfu/g | |
| الفحص (HPLC) | 95.0 ٪ ~ 105.0 ٪ (على أساس اللامائي ، خالي من حمض الأسيتيك) | |
عرض المختبر والمعدات:
التغليف:
① مسحوق خام:1g/bottle ، 2g/bottle ، 3g/bottle ، 5g/bottle أو وفقًا للمتطلبات المحددة من العملاء.
② مسحوق مجففة:10 قوارير لكل صندوق (10 ملغ لكل قارورة).
كمية الحد الأدنى للطلب (MOQ):
① مسحوق خام:1 غرام.
② مسحوق مجففة:صندوق واحد (10 ملغ*10Vials).
طرق الدفع:
أنماط النقل:
ظروف التخزين:
① مسحوق خام:
مخزنة في مكان جاف بارد بعيدًا عن أشعة الشمس والرطوبة (درجة الحرارة الموصى بها: أقل من -20 ℃).
② مسحوق مجففة:
المحفوظة في حاويات الهواء الضيق ، محمية من الضوء (درجة الحرارة الموصى بها: -25 ℃ ~ -15 ℃).
حياة الوجه:
24 شهرًا من تاريخ التصنيع عند تخزينها في ظل الشروط المذكورة أعلاه.
