ثنائي الببتيد ديامينوبوتيروييل بنزيلاميد ثنائي الأسيتات
خلفية:
ثنائي الببتيد ديامينوبوتيروييل بنزيلاميد دياسيتات (سين-أك) هو مادة تفرزها غدد الثعابين السامة. له تأثيرات دوائية مثل التسكين والإرقاء وتثبيط تجلط الدم ومضاد للورم، وقد تم تصنيع بعض مستحضرات سم الثعبان للاستخدام السريري.
ومع ذلك، نظرًا لأن ثلاثيات الثعابين هي أكثر أنواع السموم الحيوانية تعقيدًا، فإن كل سم ثعبان يحتوي على 20 نوعًا على الأقل من المكونات النشطة، بما في ذلك بشكل أساسي السموم المختلفة والإنزيمات والببتيدات النشطة. معظم المكونات النشطة التي تدخل الجسم مباشرة قد تسبب آثارًا جانبية سامة خطيرة للجسم، مثل تسمم القلب، والسمية العصبية، وما إلى ذلك، وهذه الآثار الجانبية هي الأسباب الرئيسية التي تحد من تطبيق مستحضرات سم الثعبان في العلاج السريري.
مقدمة الفعالية:
Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate (SYN-AKE) هو ببتيد صغير يحاكي نشاط سم الثعبان، بدلاً من سم الثعبان، فهو ببتيد نشط مشابه لبنية سم الثعبان.
يعتبر ببتيد سم الأفعى أكثر فعالية بخمس مرات من توكسين البوتولينوم في تقليل الخطوط الديناميكية. وقد وجدت الاختبارات البشرية أنه يمكن أن يقلل التجاعيد بشكل فعال بنسبة 52% بعد 28 يومًا من الاستخدام.
مواصفات ديبيبتيد ديامينوبوتيرويل بنزيلاميد ثنائي الأسيتات (Syn-Ake):
| عناصر الاختبار | تحديد |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبًا، استرطابي |
| كتلة الأيونات الجزيئية | 375.47 |
| الطهارة ([هبلك]) | لا تقل عن 98.0% |
| محتوى حمض الأسيتيك (HPLC) | لا يزيد عن 30.0% |
| محتوى الماء (كارل فيشر) | لا يزيد عن 8.0% |
| قيمة الرقم الهيدروجيني (محلول مائي 1٪) | 6.0 ~ 8.0 |
| محتوى TFA (HPLC) | لا يزيد عن 1.0% |
| محتوى الببتيد | لا تقل عن 60.0% |
| الذوبان | لا يقل عن 100 ملغم/مل (H2O) |
آلية لدينا ثنائي الببتيد ديامينوبوتيروييل بنزيلاميد ثنائي الأسيتات (Syn-Ake):
يعمل Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate (Syn-Ake) كمنشط فعال ومضاد للتجاعيد عن طريق استرخاء عضلات الوجه بطريقة تتفق مع مركب الحجب العصبي العضلي Waglerin 1 الموجود في سم Temple Viper.
يعمل ديبيبتيد ديامينوبوتيروييل بنزيلاميد دياسيتات على الغشاء بعد المشبكي وهو مضاد عكسي لمستقبلات الأسيتيل كولين النيكوتينية في العضلات (nmAChR).
يرتبط ثلاثي الببتيد الثعبان بالوحدة الفرعية ε من nmAChR لمنع ارتباط الأسيتيل كولين بالمستقبل، مما يؤدي في النهاية إلى انسداد المستقبل. في حالة الانسداد، لا يمكن امتصاص أيونات الصوديوم وإزالة استقطابها، ويتم حظر نقل الإثارة العصبية، وتسترخي العضلات وفقًا لذلك.
التعبئة والتغليف:
1 جرام/زجاجة، 5 جرام/زجاجة أو وفقًا للمتطلبات المحددة من العملاء.
التخزين والنقل:
العبوات المختومة. يُخزن في درجة حرارة 25 درجة مئوية للنقل؛ يُخزن في درجة حرارة من 2 إلى 8 درجات مئوية للتخزين طويل المدى. يجب عند النقل أن يكون التحميل والتفريغ خفيفاً، وألا يتم خلطه بمواد ضارة أو سامة أو ملوثة بسهولة.
مدة الصلاحية:
24 شهرا إذا تم تخزينها في ظل الظروف المذكورة أعلاه.
