بيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم
الصيغة الهيكلية الكيميائية
وصف
الbإيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم الذي تنتجه شركة HDC CHEM هو نتاج تفاعل الاستبدال بين β-cyclodextrin و1,4-butane sultone.يتم تشكيل وحدة الجلوكوز من بيتا سيكلوديكسترين عن طريق ربط 7 بيرانوز من خلال روابط جليكوسيدية a-1،4.يحدث تفاعل الاستبدال عند مواضع هيدروكسيل الكربون 2 و3 و6 لوحدة الجلوكوز β-CD، ويكون المنتج الناتج عبارة عن استبدال SBECD بدرجة 6.2-6.9، ويكون مخطط الهيكل كما يلي:
| [مواصفات المنتج] | يمكن استخدامه كمذيب، وعامل ترطيب، وعامل خالب (عامل معقد)، وعامل إخفاء متعدد التكافؤ.سلفوبوتيل بيتا سيكلوديكسترين الصوديوم هو نوع جديد من مشتقات سيكلودكسترين أنيونية شديدة الذوبان في الماء، والتي يمكن تضمينها بشكل جيد مع جزيئات الدواء لتشكيل مجمعات غير تساهمية، وبالتالي تحسين الاستقرار والذوبان في الماء وسلامة الأدوية.يمكن أن يقلل من السمية الكلوية، ويخفف من انحلال الدم الدوائي، ويتحكم في معدل إطلاق الدواء، ويخفي الرائحة الكريهة، وما إلى ذلك. وله ذوبان جيد، وإدارة دوائية مريحة، والسلامة والاستقرار. وبالمقارنة مع بيتا سيكلوديكسترين (β-CD)، فإن بيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم أفضل ذوبان في الماء، وانحلال الدم أقل، وانخفاض السمية الكلوية.إنه نوع جديد من الأدوية الطبية ذو آفاق تطبيق واسعة جدًا. |
|
[أداء المنتج أو جودة المنتج] | 1. الذوبان:يمكن دمج المواد الدوائية المحايدة والإيجابية والسلبية بشكل فعال مع Sulfobutyl Ether-β-cyclodextrin، بحيث يمكن زيادة المركبات ذات الذوبان المختلفة في مادة الدواء بمقدار 10 إلى 25000 مرة. 2. مريحةDبساطAالإدارة: يتمتع سلفوبوتيل إيثر-بيتا-سيكلوديكسترين بتوافق حيوي جيد ويمكن إعطاؤه عن طريق الحقن أو الفم أو العيون أو الأنف أو الموضعي أو الاستنشاق. 3. جيدSالأمان: يتم التخلص منه بشكل سريع وكامل من الكلى بعد تناوله.توفر دراسات السمية الحادة وتحت الحادة والمزمنة في التجارب المختبرية وفي الجسم الحي بيانات السلامة ويتم اعتمادها للتركيبات الصيدلانية البشرية. 4. جيدSالجدول: يمكن أن يوفر التفاعل مع سلفوبوتيل بيتا سيكلودكسترين بيئة وقائية مفيدة للمادة الدوائية في تجويفها المحبب للدهون، بينما يوفر السطح المحب للماء قابلية ذوبان ممتازة في الماء لتوفير قابلية الذوبان والاستقرار. |
| [حالات التطبيق] | غالبًا ما يستخدم بيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم في مركبات غير قابلة للذوبان، مثل فوريكونازول، كارفيلزوميب، زيبراسيدون، أريبيبرازول، ماروبيتانت (طب الحيوان)، بوساكونازول، كاربامازيبين، ملفلان، ديلافلوكساسين، ميبيندازول، توبيراميت، أوميبرازول، كلوبيدوجريل، دوسيتاكسيل، سوفوسبوفير، زيبراسيدون ميسيلات، الميلوكسيكام، تيتراهيدروبروجستيرون، والعديد من قواعد API النيتروجينية الأخرى موجودة في مراحل سريرية مختلفة. |
|
[محددAتطبيقs In The Pالمنتجs]
| 1. التطبيق فيInjection(1) الوظيفة: المذيب، المثبت، تحسين قابلية ذوبان واستقرار الأدوية غير القابلة للذوبان، وتحويل الأدوية غير القابلة للذوبان إلى حقن. (2) مثال: استخدم بيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم لتحسين قابلية ذوبان فوريكونازول وبوساكونازول وديلافلوكساسين ودوسيتاكسيل وإيبوبروفين وإندوميثاسين؛استخدام بيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم لتحسين ثبات الكارموستين. |
| 2. التطبيق فيOرالPتعويضات(1) الوظيفة: Solubilizer، المثبت، تحسين التوافر البيولوجي للأدوية غير القابلة للذوبان. (2) مثال: تحسين التوافر الحيوي للفلوناريزين والدانازول والبريدنيزولون والبراسوغريل مع سلفوبوتيل إيثر-بيتا-سيكلوديكسترين. | |
| 3. التطبيق فيOعينيPتعويضات(1) الوظيفة: المذيب، المثبت، يقلل من تهيج الدواء. (2) مثال: استخدم سلفوبوتيل إيثر- بيتا- سيكلودكسترين لتحسين تهيج وثبات بيلوكاربين، وديبيففرين، وبالوفلوكساسين، وجانسيكلوفير. | |
| 4. التطبيق فيNasalPتعويضات(1) الوظيفة: زيادة نفاذية الغشاء المخاطي للأنف، وتحسين ذوبان واستقرار الدواء، وتحسين معدل التمثيل الغذائي للدواء المستهدف. (2) مثال: استخدام سلفوبوتيل إيثر- بيتا- سيكلوديكسترين لتحسين ذوبان وثبات الميدازولام. | |
| 5. مرهم(1) الوظيفة: تحسين ذوبان واستقرار الأدوية. (2) مثال: استخدام بيتاديكس سلفوبوتيل إيثر الصوديوم لتحسين ذوبان وثبات نيميسوليد. |
| عناصر الاختبار | تحديد | |
| مظهر | مسحوق أبيض إلى أبيض غير متبلور | |
| الذوبان | قابل للذوبان بشدة في الماء، قابل للذوبان بشكل طفيف في الميثانول، غير قابل للذوبان عمليا في الإيثانول، N-هكسان، 1-بيوتانول، أسيتونيتريل، 2-بروبانول وخلات الإيثيل. | |
|
تعريف | IR | نفس نطاقات الامتصاص مثل USP betadex sulfobutyl ether الصوديوم RS. |
| HPLC | يتوافق وقت الاحتفاظ بالذروة الرئيسية لمحلول العينة مع وقت الاحتفاظ بالحل القياسي. | |
| متوسط درجة الاستبدال | يتوافق | |
| صوديوم | تحديد الاختبارات إيجابية للصوديوم | |
| الفحص (على Bsis المجففة) | 95.0% ~ 105.0% | |
| بيتاديكس | لا يزيد عن 0.1% | |
| 1,4-بيوتان سلطان | لا يزيد عن 0.5 جزء في المليون | |
| كلوريد الصوديوم | لا يزيد عن 0.2% | |
| 4-هيدروكسي بيوتان-1-حمض السلفونيك | لا يزيد عن 0.09% | |
| مكرر (4-سلفوبوتيل) إيثر ثنائي الصوديوم | لا يزيد عن 0.05% | |
| السموم الداخلية البكتيرية | لا يزيد عن 0.02EU/mg | |
| إجمالي أعداد الميكروبات الهوائية | لا يزيد عن 100CFU/جم | |
| إجمالي عدد القوالب والخمائر مجتمعة | لا يزيد عن 50CFU/جم | |
| الإشريكية القولونية | سلبي | |
| وضوح الحل | يكون المحلول بنسبة 30% (وزن/حجم) واضحًا وخاليًا بشكل أساسي من جزيئات المواد الغريبة. | |
| متوسط درجة الاستبدال | 6.2 ~ 6.9 | |
|
القممⅠ-Ⅹ(% منطقة الذروة) | Ⅰ | 0.0 ~ 0.3 |
| Ⅱ | 0.0 ~ 0.9 | |
| Ⅲ | 0.5 ~ 5.0 | |
| Ⅳ | 2.0 ~ 10.0 | |
| Ⅴ | 10.0 ~ 20.0 | |
| Ⅵ | 15.0 ~ 25.0 | |
| Ⅶ | 20.0 ~ 30.0 | |
| Ⅷ | 10.0 ~ 25.0 | |
| Ⅸ | 2.0 ~ 12.0 | |
| Ⅹ | 0.0 ~ 4.0 | |
| قيمه الحامضيه | 4.0 ~ 6.8 | |
| تحديد المياه | لا يزيد عن 10.0% | |
التعبئة والتغليف
1) التعبئة الداخلية: كيس PE معقم + كيس رقائق الألومنيوم؛
2) الخارجيPأكينغ:CardboardDرم(أسطوانة الألياف) أو Cأرتون.
3) التعبئةSالمواصفات(InjectionGrade): 10 كجم/طبلأو 20 كجم/طبل.
شروط التخزين
تحفظ في عبوات أصلية غير مفتوحة في مكان بارد وجاف قبل الاستخدام؛يُحفظ بعيداً عن أشعة الشمس المباشرة والحرارة والرطوبة.
مدة الصلاحية
24 شهرا إذا تم تخزينها في ظل الظروف المذكورة أعلاه.
